| ПРЕПАРАТ | МД | ФОРМЫ И ДОЗИРОВКИ | ЭФФЕКТ | ПОКАЗАНИЯ | ПОБОЧКИ | ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|---|---|---|---|---|---|---|
Аминазин Rp: Tab. Chlorpromazini 25 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 3 р/сут после еды | Блокирует D2-рецепторы (мезолимбический путь), α1, H1, M1, 5-HT2-рецепторы. Снижает дофаминовую передачу Назначается редко из-за побочек | Таб: 25, 50, 100 мг Ампулы: 25 мг/мл – начальная: 50-150 мг; – седативный эфф: 25-75 мг/сут; – антипсихотич: 100-600 мг/сут; – резистентные психозы: до 1200 мг/сут; – макс: 300-600 мг 1-4 р/сут | Антипсихотич выраженный Седативный сильный (сонливость, заторможенность) Противорвотный Анксиолитический Противозудный Гипотермический | Ажитированные состояния (психомоторное возбуждение) Шизофрения БАР (острая мания) Делирий Хронические психозы Икота, рвота, зуд (в малых дозах) | ЭПР (бипериден) Ортостатическая гипотензия (NaCl, Мидодрин) Антихолинергический эфф (сухость во рту, запоры) Гепатотоксичность Катаракта Отложение пигмента в глазу Депрессогенный эффект (усиливает ипохондрические состояния) Седативный сильный ЗНС 🡡 массы тела Сыпи Фотосенсибилизация | Заболевания печени Депрессия ЦНС, кома Глаукома Гипотония Беременность (I триместр) Барбитураты Алкоголь Анестетики |
Кетилепт Rp: Tab. Quetiapini 25 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб за 1 час до сна | Блокада D2 и 5-HT2A рецепторов, частичная агониста 5-HT1A. Антагонист H1 и α1-рецепторов Дозозависимый препарат | Таб: 25, 100, 200, 300 мг – седативный: 25-100 мг/сут; 25 мг 2 р/сут; 🡡 общую сут дозу на 50 мг при необходимости и переносимости до 300-600 мг/сут | Антипсихотич умеренный, малый Минимальные экстрапирамидные побочные эффекты | Шизофрения | Сонливость СД Катаракта Тахикардия (контроль АД, веса, ЭКГ) Сердечно-сосудистые осложнения | Гиперчув-ть |
Реагила Rp: Caps. "Reagila" 4.5 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 капc 1 р/сут | Частичный агонист D2/D3 и 5-HT1A; антагонист 5-HT2B Меньший риск метаболических нарушений | Капс: 1.5, 3, 4.5, 6 – стартовая: 1.5-3 мг/сут;
1 р/сут Не требует титрации при переходе | Антипсихотич выраженный | Шизофрения | Седация Купирование: β-блокаторы, корректировка дозы | Гиперчувств-ть |
Галоперидол-деканоат производное бутирофенона Rp: Tab. Haloperidoli 5 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут Rp: Sol. Haloperidoli 5 mg/ml – 1 ml (0,5% – 1 ml) D.t.d. №5 in amp. S. По 1 мл в/м 1 р/сут | Мощный антагонист D2-рецепторов, слабое влияние на другие системы | Таб: 1.5, 5 мг №50 Галоперидола деканоат, депо: 50 мг / 1 мл в/м 1 р / 2-4 нед – антипсихотич: 2-10 мг/сут; – средняя: 6-20 мг; В 2-3 приёма | Антипсихотич мощный Неотложная психиатрия Высокий риск ЭПР | Острые психозы Психомоторное возбуждение Галлюциноз при употреблении галлюциногенов 5-10 мг в/м | ЭПР, нейролептич синдром, акатизия, поздняя дискинезия Кардиальные осложнения (удлинение QT), тахиаритмии | Паркинсона |
Зипрекса Заласта Производное тиенобензодиазепина Rp: Tab. Olanzapini 5 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут | Блокада D2 и 5-HT2A рецепторов, M1, H1, α1 Метаболический риск: гипергликемия, вес | Таб: 1.5, 5, 10, 15, 20 мг Оланзапина памоат, депо: порошок 210, 300 и 405 мг с растворителем 3 мл в/м 1 р / 2-4 нед – начальная: 5-10 мг/сут; В 1-2 приёма на ночь (сильная седация) | Антипсихотический выраженный | Шизофрения (10-20 мг) Депрессия резистентная РЛ (ПРЛ) – редукция агрессии ОКР Деменция (ажитация, бессонница) | 🡡 веса, гипергликемия Седация (сонливость днем при 1 мг) ЭПС (акатизия, назначить пропранолол) Паркинсонизм (скованность) 20+ мг Вегетативные эфф: антихолинергические (запоры, сухость во рту), дозозависимая ортостатическая гипотензия и головокружение | СД (относит) Центральные α-адреномиметики Карбамазепин 🡣 концентрацию оланзапина Флувоксамин 🡡 концентрацию Спирт 🡡 седацию и ортостатическую гипотензию
Контроль: глюкоза, масса тела, АД |
Абизол Производное хинолиндиона Rp: Tab. Aripiprazoli 15 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут | Частичный агонист D2, D3 и 5-HT1A; антагонист 5-HT2A Носители определенного генотипа (гена) демонстрируют лучший терапевтический ответ | Таб: 10, 15 мг – начальная: 10-15 мг; Длительный период полувыведения (50-80 ч), можно принимать 1 р/сут | Антипсихотич Минимум метаболических эффектов | Шизофрения | Акатизия (2%) Лечение: β-блокаторы, снижение дозы | Гиперчувств-ть |
Рисполепт Производное бензизоксазола Rp: Tab. Risperidoni 1 mg D.t.d. №20 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут | Антагонист D2 и 5-HT2A-рецепторов, умеренный α1, H1 антагонизм В высоких дозах как типичный, лучше средние дозы | Таб: 0.5, 1, 2, 3, 4 мг – антипсихотич эфф: 2-4 мг/сут; В 1-2 приёма | Антипсихотич сильный Метаболич профиль умеренный | Шизофрения 6 мг | Гинекомастия, гиперпролактин | Гиперчувствит-ть Контроль: масса тела, глюкоза, ТАГ |
Инвега Rp: Tab. Paliperidoni 3 mg D.t.d. №28 S. По 1 таб 1 р/сут | Антагонист D2 и 5-HT2A-рецепторов, схож с рисперидоном | Таб пролонг: 3, 6, 9 мг Палиперидона пальмитат, депо: суспензия 100 мг/1мл 1 мл, 150 мг/1,5 мл 1,5 мл в/м 1 р / 2-4 нед – стандартная доза: 6 мг/сут; 1 р/сут | Продолжительный эффект | Шизофрения поддерживающ терапия | ЭПР
Контроль веса, экстрапирамидных симптомов | Гиперчувств-ть |
Лепонекс Rp: Tab. Clozapini 25 mg D.t.d. №50 S. По 1 таб 3 р/сут | Блокирует D4>D2, выраженная 5-HT2A активность, H1, M1, α1 рецепторы Фармакологич загрязнённость: влияет на множество медиаторных систем Имеет сходство с ТЦА, бензодиазепин транками | Таб: 25, 100 мг – старт: 12.5-25 мг; 12,5-25 мг; затем 🡡 на 25-50 мг в нед по мере необходимости и переносимости до 300-600 мг/сут | Антипсихотич сильный Самый мощный при резистентной шизофрении Минимум ЭПР Только при резистентности | Шизофрения резистентная | Агранулоцитоз (кровь 1 р/нед/мес) Строгий контроль ОАК | Нарушения кроветворения |
Солиан Производное бензамида Rp: Tab. Amisulpridi 50 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб/сут | Избирательная блокада D2/D3 рецепторов (мезолимбическая система) По действию похож на сульпирид | Таб: 50, 100, 200, 400 мг – продуктивные состояния, антипсихотич эфф (острый психотический эпизод): 400-800 мг/сут (макс сут 1200 мг); 400+ мг/сут – в 2 приёма | Антипсихотич Антидепрессив при низких дозах Эффективен при негативной симптоматике | Шизофрения | Гиперпролактин | Феохромоцитома |
Тизерцин Производное фенотиазина Rp: Tab. Levomepromazini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут Rp: Sol. Levomepromazini 2,5% 1 ml D.t.d. №10 in amp. S. По 1-2 мл в/м 2 р/сут | Блокирует D2, H1, α1, M1, 5-HT2 рецепторы Близок к аминазину по действию | Таб: 25 мг – антипсихотич: 25-150 мг/сут; | Седация выраженная Часто используется как анксиолитик при соматике Не вызывает апатию в отличие от Аминазина | Ажитация | Сонливость | Коллапс |
Флюанксол Производное тиоксантена Rp: Tab. Flupentixoli 0,5 mg D.t.d. №20 S. Внутрь, по 1 таб 3 р/сут Rp: Sol. Flupentixoli 20 mg/ml – 1ml D.t.d. №10 in amp. S. В/м по 1 ампуле 1 р/2 нед | Блокада D2 Особенности: – дофаминергическое действие: мощный антагонист D1 и D2-рецепторов. В малых дозах (1-3 мг/сут) он блокирует пресинаптические D2/D3-ауторецепторы – серотонинергическое действие: блокирует 5-HT2A-рецепторы, что вносит вклад в его антипсихотическую активность; – адреноблокада: антагонист α-адренорецепторов; – в отличие от многих типичных нейролептиков, не обладает антихолинергической активностью (не вызывает типичных холинолитических побочных эффектов) | Таб: 0.5, 5 мг №100 Флупентиксола деканоат, депо: 20 мг / 1 мл №10 в/м 1 р / 2-4 нед – антипсихотич: 2-20 мг; Пиковые концентрации м/у 4-7 днями
1-2 р/день | Стимулирующее, антидепрессивное действие – малые дозы | Шизофрения | ЭПР | Тревожные состояния с возбуждением |
Модитен депо Rp: Sol. Fluphenazini 25mg/ml – 1 ml D.t.d. №5 in amp. S. В/м по 1 мл 1 р/3 нед | Сильная блокада D2 в нигростриарной сист 🡢 высокие ЭПР; слабая антихолинергич активность | Флуфеназина деканоат, депо: 25 мг / 1 мл №5 в/м 1 р / 2-4 нед – депо: 12,5-50 мг/2-3 нед | Антипсихотич cильный | Шизофрения поддерживающ терапия | Тяжёлые ЭПР | Паркинсонизм |
Труксал Производное тиоксантена, сходен с фенотиазинами Rp: Tab. Хлорпротиксен | Блокада D2, H1, α1; выраженный седативный и анксиолитич профиль Сочетает «ослабленные» свойства Левомепромазин и Аминазин | Таб: 15, 25, 50 мг – малые дозы: до 150 мг; 1-4 р/сут | Седативный сильный / умеренный | Тревога (страх) | Седация сильная | Алкогольная интоксикация |
Клопиксол Тиоксантен Rp: Tab. Zuclopenthixoli 10 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 2 таб/сут | D2‑блокада мезолимбич. пути; умеренная α1‑адреноблокада; слабое влияние на 5‑HT2 | Таб: 2, 10 мг – старт: 10-20 мг/сут; В 1-3 приёма | Антипсихотич | Психомоторное возбуждение | ЭПР, акатизия | Кома |
Бетамакс Rp: Caps. Sulpiridi 50 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут | Селективная блокада D2/D3 в лимбической системе; минимальное влияние на кору 🡢 меньше ЭПР | Таб (Бетамакс): 50, 100, 200 мг №30 – депрессия: 50-200 мг; 2-3 р/сут | Антипсихотич | Шизофрения | Гиперпролактинемия | Феохромоцитома |
Неулептил Rp: Caps. Periciazini 10 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 капс 1-2 р/сут во время или после еды Rp: Sol. "Neuleptil" 4% 125 ml D.t.d. №1 S. По 5 мл 1 р/сут | Блокада D2-рецепторов (умеренная), сильная антихолинергич и антиадренергич активность, антигистаминный эффект
Один из самых «чистых» D2-блокаторов
Можно комбинировать с АД
Называют «корректором поведения» | Капс: 10 мг №50 – малые дозы: 25 мг/сут; | Седативный сильный | Психозы с возбуждением | Антихолинергич: сухость, запоры | Глаукома |
Реликалм-5 Rp: Tab. Trifluoperazini 5 mg D.t.d. №100 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут | Сильная блокада D2-рецепторов в мезолимбическом пути; слабая блокада M-, H1-, α1-рецепторов; высокая склонность к ЭПС | Таб: 5 мг №50, 100 – малые дозы: 10 мг; 2-4 р/сут | Антипсихотич | Шизофрения параноидная | Высокий риск ЭПС: акатизия, паркинсонизм, дистония | Болезни крови |
стимулирует выброс дофамина и обеспечивает активирующий (растормаживающий) и антидепрессивный эффекты;