АД

АД:

• флувоксамин: таб 50 мг, 100 мг, внутрь, в начале лечения сут доза 50-100 мг, на ночь, при недостаточной эффективности сут доза может быть увеличена до 150-200 мг, макс сут доза – 300 мг, сут дозу более 100 мг делить на 2-3 приема;
• флуоксетин: капс 10 мг, 20 мг, по 20-40 мг/сут внутрь, в 1-2 приема;
• венлафаксин: таб 37,5 мг, 75 мг и 150 мг, внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза 75 мг в 2 приема ежедневно, в зависимости от переносимости и эффективности возможно повышение дозы постепенно до 300-375 мг/сут;
• сертралин: таб 25 мг, 50 мг, 100 мг, по 50-200 мг/сут внутрь, в 1-2 приема;
• миртазапин: таб 30 мг, 15-45 мг/сут внутрь в 1-2 приема;
• флувоксамин: таб по 50 и 100 мг, 100–200 мг/сут в 2-3 приема;
• эсциталопрам: таб по 5 и 10 мг, 10-20 мг/сут внутрь, 1 р/сут;
• пароксетин: таб 20 мг, 30 мг, по 20-40 мг/сут внутрь, в 1-2 приема;
• тианептин, таб 12,5 мг, перед приемом пищи; по 12,5 мг 3 р/сут, пожилым по 12,5 мг 2 р/сут;
• кломипрамин: таб 25 мг, лечение с 25 мг 2-3 р/сут, дозу ЛС постепенно повышают, на 25 мг через каждые несколько дней до достижения сут дозы 100-150 мг, макс сут доза 250 мг;
• мапротилин: таб по 25 мг, по 50-100 мг, внутрь в 1-3 приема, при необходимости дозу увеличивают до 150-200 мг;
• амитриптилин: таб по 10 и 25 мг, по 50-150 мг/сут в 2-3 приема, макс – 250 мг, основная часть сут дозы на ночь;
• дулоксетин: капс по 30 и 60 мг, начальная доза 60 мг в 1-2 приема, макс – 120 мг/сутв 2 приема;
• вортиоксетин: таб по 10 мг, начальная доза 10 мг/сут, макс 20 мг/сут;
• агомелатин: таб по 25 мг, по 25–50 мг в 1 прием перед сном.

Выраженные симптомы депрессии – ЛС с наименее выраженными холинолитическими нежелательными реакциями:

• сертралин: таб 25 мг, 50 мг, 100 мг, по 50-150 мг/сут внутрь, в 1-2 приема, 4-6 мес;
• эсциталопрам: таб 10 мг, от 5-10 мг до 30 мг/сут внутрь, 1 р/сут, в течение 4-6 мес и др.

При тревожных симптомах, сопровождающих депрессию, АД с седативным действием:

• миртазапин (таб 30 мг, 15-45 мг/сутки внутрь, в 1-2 приема),
• флувоксамин (таблетки 50 мг, 100 мг, внутрь, в начале лечения суточная доза составляет 50–100 мг, рекомендуется принимать на ночь, при недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150–200 мг, максимальная суточная доза 300 мг, суточную дозу более 100 мг следует делить на 2–3 приема).

При выраженных симптомах апатической депрессии более эффективны антидепрессанты, обладающие стимулирующим действием:

• флуоксетин: капс 10 мг, 20 мг, по 20-40 мг/сут внутрь; в 1-2 приема в течение 4-6 мес;
• эсциталопрам: таб 10 мг, от 5–10 мг до 30 мг/сут внутрь; 1 р/сут, в течение 4-6 мес;
• пароксетин: таб 20 мг, 30 мг, по 20–40 мг/сутки внутрь, в 1-2 приема, в течение 4-6 мес;
• венлафаксин: таб 37,5 мг, 75 мг и 150 мг; внутрь, одновременно с приемом пищи; начальная доза 75 мг в 2 приема ежедневно, в зависимости от переносимости и эффективности возможно повышение дозы постепенно до 150-225 мг/сут.

Пожилые с большим количеством соматических жалоб:

• тианептин: таб 12,5 мг, внутрь, перед приемом пищи; по 12,5 мг 2-3 р/сут.

Тяжелые и умеренно тяжелые депрессии, при сомнительной приверженности лечению применение инъекционных и пероральных форм ЛС:

• кломипрамина р-р для в/в, в/м применения 12,5 мг/мл, ампула 2 мл;
• таб 25 мг; начинают с 25 мг 2-3 р/д, дозу постепенно повышают на 25 мг через каждые несколько дней до достижения суточной: 100-150 мг, макс суточная доза 250 мг;
• мапротилин: таб 25 мг, драже 10, 25, 50 мг; внутрь в 1-3 приема 25-75 мг/сут, р-р для инъекций 1,25 % 2 мл, в/в капельно/струйно, 25-75 мг/сут, макс дозировка 150 мг, пожилым 10 мг 3 р/сут, при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг/сут.

АД с седативным действием при выраженности тревожных компонентов депрессии:

• миртазапин: таб 30 мг, 15–45 мг/сут внутрь, в 1–2 приема, флувоксамин 100-200 мг/сут, в течение 4-6 мес;
• эсциталопрам: таб 10 мг, от 5-10 мг до 40 мг/сут внутрь, 1 раз в сут, в течение 4-6 мес;
• пароксетин: таб 20 мг, 30 мг, по 20-40 мг/сут внутрь, в 1-2 приема, в течение 4-6 мес;
• тианептин: таб 12,5 мг, внутрь, перед приемом пищи, по 12,5 мг 3 р/день;
• пожилым по 12,5 мг 2 р/сут;
• кломипрамин: таб 25 мг, начинают с 25 мг 2-3 р/день, дозу постепенно повышают на 25 мг через каждые несколько дней до достижения суточной дозы 100-150 мг, макс суточная доза 250 мг;
• мапротилин: таб 25 мг, по 25-75 мг, внутрь в 1-3 приема;
• пожилым 10 мг 3 р/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг/сут;

АД

СИОЗС 5-HT избират ингибир обр захв серот в синапт щели не выпускают. Либидо, тошн, рвт, тревога, бсессон.

Флуоксетин (прозак): 20-40 mg, 1-2 (капс 10-20); стимулятор; с 8 лет 20 mg; седатик.

Сертралин: 50-200 mg; 1-2 (таб 25-50-100); детям 25/сут сбалансир.

Пароксетин: 20-40 mg; 1-2 (таб 20-30); сбаланс.

Флувоксамин: 50-100-300 mg, 1 на ночь (таб 50-100); детям 25/сут; седативный.

Эсциталопрам: 10-20 mg; 1 (таб 5-10); сбалансир.

Селективные ингиб обр захвата норадреналина и серот: нельзя поч и печ нед-ть, АГ, бессон, головокр.

Венлафаксин: 75-300 mg, 2 (таб 37,5-75-150); детям 75/сут; слабансир.

Дулоксетин: 60-120 mg; 2 (капс 30-60); при болях.

ТЦА: неселект ингиб обр захвата серот и нора, блок M1 (сед, сухость, внутриглаз давл, запор), H1, α1-рец (ортост гипотензия). Кардиотоксичны. Седац.

Амитриптилин: 50-250 mg; 2-3 осн на ночь (таб 10-25); седатик.

Кломипрамин: 25-250 mg; 2-3 (таб 25); слабансир; ОКР.

Тетрациклические: сел ингиб обр захвата норадр/антагон норадр, блок 5-HT2 и 5-HT3 (тревож, тошн); блок H1 (седация, увеле веса); Миртазапин.

Мапротилин: 50-200 mg; 1-3 (таб 25) сбалансир. Кокаин.

ИМАО в рб нет. Ингибируют МАО-А и/или МАО-В моноаминоксидазу (ферм, разруш серот, нора, дофа, тирамин) 🡢 🡣 разрушение серотонина, норадреналина, дофамина. Необратимые: селегилин. Обратимые: моклобемид (600). Стимуляторы. Тираминовый с-м (продукты с тирамином (вино, сыр, колб): гиперт криз, гол боль, тахи, инсульт.

АНТАГОНИСТЫ α2-РЕЦЕПТОРОВ: блокируют α2-рецепторы 🡢 🡡 выброс NA и 5-HT, + антагонизм 5-HT2 и 5-HT3 🡢 более «чистый» серотонин

Миртазапин: 15-45 mg; 1-2 (таб 30).

ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРАДРЕНАЛИНА И ДОФАМИНА: отказ от курения, сдвг. Нельзя булимию. Бупропион (веллбутрин) стимулир.

Мелатонинергические. агонист MT1/MT2 и антагонист 5-HT2C 🡢 нормализация циркадных ритмов + АД эффект.

Агомелатин: 25-50 mg; 1 ночь (таб 25-).

Вортиоксетин (бринтелликс): 10-20 mg; 1 ночь (таб 10).

АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Флуоксетин (Прозак)   СИОЗС	Ингибирует обр захват серотонина (5-HT)	Капс, таб: 10-20 мг/сут, макс. 60 мг/сут                 Таб: 25, 50, 100 мг Ампулы: 25 мг/мл Р-р: 2.5% 2 мл (в/м: разовая до 150 мг, сут 600 мг, <3 р/сут; в/в разовая до 100 мг, сут 50-100 мг, <3 р/сут)   – начальная: 50-150 мг; – седативный эфф: 25-75 мг/сут; – антипсихотич: 100-600 мг/сут; – резистентные психозы: до 1200 мг/сут; – средняя сут: 150-400 мг; – макс: 300-600 мг   1-4 р/сут	Антидепр, анксиолит, активирующ Подходит при астенич депрессиях, низкий риск набора веса. Можно прерывать лечение (полувывед)	Депрессия, ОКР, булимия, ПТСР, тревожные расстройства	Тревожность, бессонница, СИАДГ, СГС (высокие дозы)	Беременность (с осторожностью), приём ИМАО
Сертралин Золофт Стимулотон Алевал Асентра Мистрал Депралин Мисол   СИОЗС   Rр.: Tab. Sertralini 50 mg D.t.d. №30 S: Внутрь, по 1 таб 1 р/сут утром.	Ингибирует обратный захват серотонина   При длительной терапии Сертралин снижает плотность ауторецепторов 5-HT1A и адренорецепторов в ЦНС	Таб: 25, 50, 100 mg №28-30   – макс: 200 мг/сут	Антидепрессивное Анксиолитическое Стабилизирующее   Оптимален при тревожной депрессии, низкий риск набора веса, при беременности и ГВ	Большая депрессия Депрессия после инфаркта миокарда ОКР Паническое р-во ПТСР САР Синдром зависимости от алкоголя	ЖКТ-расстройства Сексуальная дисфункция Бессонница Инверсия аффективной фазы Преходящие тревожные р-ва	Беременность (с осторожностью), больше исследований, не влияет ИМАО Ламотриджин: сертралин 🡡 концентрацию, может привести к токсическим эффектам
Циталопрам (Ципрамил)   СИОЗС	Ингибирует обр захват серотонина 5-НТ	Таб: 20-40 мг/сут	Антидепрес, анксиол Нейтральный по активации, мягкий эфф, минимум межлекарств взаим-й, при берем-ти и ГВ	Депрессия, тревожные расстройства, паническое расстройство	Тошнота, снижение либидо, бессонница, удлинение QT	Удлинение QT, приём ИМАО
Эсциталопрам (Сипралекс)   СИОЗС	Селективный ингибитор обр захвата серотонина	Таб: 10-20 мг/сут	Антидепрес, анксиол, стабилизирующий Оптимал профиль перенос-ти, 1 линия	Депрессия, ГТР, социофобия, ПТСР	Тошнота, аноргазмия, бессонница, акатизия	Беременность, приём ИМАО
Пароксетин (Паксил)   СИОЗС	Ингибирует обр захват серотонина	Таб: 20-50 мг/сут	Антидепрес, седатив, анксиолитический Сил синдром отмены, при тревож и психосомат форм депр	Депрессия, тревожные расстройства, ПТСР, ОКР	Сексуальная дисфункция, повышение веса, синдром отмены	Беременность, ИМАО
Флувоксамин (Феварин)   СИОЗС	Ингибирует обр захват серотонина	Таб: 50-300 мг/сут	Антидепрес, анксиоли, седативный Лучш выбор при ОКР, умер седатив профиль	ОКР, депрессия, тревожные расстройства	Седация, ЖКТ-нарушения, сексуальная дисфункция	Приём ИМАО, печёночная недостаточность
Венлафаксин (Эфевелон)   СИОЗСН	Ингибир обр захват серот и норадрен (на выс доз)	Таб: 75-225 мг/сут	Антидепр, анксиолит, активирующий Выраж с-м отмены, дозозависим эффект	Депрессия, ГТР, социофобия, ПТСР, панич р-во	Гипертензия, бессонница, СГС, аноргазмия	ИМАО, артер гипертензия (неподконтрольная)
Дулоксетин (Симбалта)   СИОЗСН	Ингибирует обр захват серотонина и норадрен	Капс: 60-120 мг/сут	Антидепрес, анальгет, анксиолитический Хорош при соматизир депрессии и боли	Депрессия, ГТР, невропат боль, фибромиалгия	Тошнота, сухость во рту, повыш потоотделение	ИМАО, глаукома, печёночная недостаточность
Миртазапин (Ремерон)   NaSSA	Антагонист пресинаптич α2-рецепт и 5-HT2/3, H1	Таб: 15-45 мг/сут	Антидепрес, седатив, анксиолитический, стимулирует аппетит Идеал при инсомнии, тревож д, пожилым	Депрессия с тревогой, инсомния, кахексия	Седация, повышение веса, сухость во рту	Ожирение, угнетение ЦНС, ИМАО
Амитриптилин   ТЦА	Ингибир обр захват серот и норадрен, антагон M1, H1, α1	Таб, ампулы: 25-150 мг/сут	Антидепр, анальгетич, сильный седативный (опасен при передозе)	Депрессия, невропатич боль, мигрени, фибромиалгия, инсомния	Ортостаз, тахи, запоры, седат-ть, кардиотокс-ть. Лекарств абузус на выходе.	ИБС, глаукома, эпилепсия, ИМАО
Транилципромин (Парнат)   ИМАО	Непрямой ингибитор МАО-А и МАО-В (обратимо/необратимо)	Таб: 10-60 мг/сут	Антидепр, стимулир Требует строгой диеты, редкое назначение, в резистентных случаях	Атипич депр, резистентная депрессия	Гипертонич криз (сырный эффект), бессонница, тревожность	Сырная пища, симпатомиметики, другие АД
Бупропион (Веллбутрин)   NDRI	Ингибирует обра захват норадр и доф	Таб: 150-300 мг/сут	Антидепр, активир, антикротиновый Безопас по секс ф-ции, активирует, не вызыв набора веса	Депрессия, СДВГ, прекращение курения	Бессонница, трев-ть, сниж аппетита, судороги (в высоких дозах)	Эпилепсия, булимия, анорексия, алкоголизм
Вортиоксетин Бринтелликс   Rp.: Tab. «Brintellix» 0,005 №28 D.S. Принимать внутрь по 1 таб. 1 р/д
Дулоксетин Симбалта

1. Ингибиторы обратного нейронального захвата норэпинефрина (НОРАДРЕНАЛИНА) и серотонина (ИОЗСН):

а) неселективные:

• трициклические ТЦА (+ блокируют M₁, H₁, α₁-рецепторы: много побочек). Высокая эффективность при тяжёлой депрессии; побочки: седация, ортостаз, тахикардия, запоры, сухость во рту; опасны при передозировке (аритмии, судороги); используются при хронической боли, мигрени, энурезе.

Препараты: амитриптилин, кломипрамин (ОКР, мощный серотонинергический), нортриптилин, протриптилин.

• тетрациклические: мапротилин (норадреналина).

б) селективные (СИОЗСН): венлафаксин (велаксин, эфевелон), дулоксетин (при болях).

Особенности: эффективны при тревожной, соматизированной депрессии; помогают при нейропатической боли, фибромиалгии; могут повышать АД, вызывать сухость во рту, СГС.

2. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗс) избирательно ингибируют обратный захват серотонина (5-HT) в синаптической щели 🡢 🡡 уровень серотонина. Не выпускают серотонин из синаптической щели. Его постепенно становится больше.

Особенности: препараты первой линии при депрессии, тревоге, ПТСР, ОКР; частые побочки: тревожность, СГС (синдром гастроинтестинальный), аноргазмия; минимальный риск кардиотоксичности; синдром отмены (особенно у пароксетина и венлафаксина), сексуальная дисфункция, головокружение, головные боли, суицидальные мысли, серотониновый синдром.

Препараты: флуоксетин (прозак), пароксетин, флувоксамин, сертралин (золофт), циталопрам, эсциталопрам.

3. Ингибиторы моноаминоксидазы иМАО (в РБ в настоящее время не используются) ингибируют МАО-А и/или МАО-В 🡢 🡣 разрушение серотонина, норадреналина, дофамина. Используются при атипичной и резистентной депрессии. Требуют диеты (исключение тираминовых продуктов). Риск гипертонического криза при нарушении диеты. Эффективны, но назначаются редко.

а) необратимые: ниаламид, транилципромин (трансамин, парнат), селегилин;

б) обратимые: моклобемид, пиразидол.

4. АД с другими МД: миртазапин, тразодон, вортиоксетин, бупропион, агомелатин.

1) антагонисты α₂-рецепторов (ААРС, NASSA) блокируют α₂-рецепторы 🡢 🡡 выброс NA и 5-HT, + антагонизм 5-HT₂ и 5-HT₃ 🡢 более «чистый» серотонин. Мощный седативный и анксиолитический эффект, отлично работает при бессоннице, тревожной депрессии; побочки: увеличение веса, сонливость, повышенный аппетит; безопасен в отношении сексуальных функций.

Препараты: миртазапин (ремерон).

2) ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI, ИОЗНД). Ингибирует обратный захват NA и DA, без влияния на серотонин. Подходит для анергических, астенических депрессий; эффективен при отказе от курения, СДВГ; не вызывает сексуальной дисфункции; противопоказан при судорогах, булимии.

ПРЕПАРАТЫ: бупропион (веллбутрин).

3) Ингибиторы обратного захвата норадреналина (ИОЗН, СЕЛЕКТИВНЫЕ, СИОЗН, СИОЗНАН).

    Препараты: мапротилин, миансерин.

4) серотонинергические антагонисты и ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗСАС, SARI). Антагонисты 5-HT_2A + слабые ингибиторы обратного захвата серотонина. Для сна и тревожных состояний. Побочки: седация, ортостаз, приапизм (эрекция, редко).

Препараты: тразодон (триттико) при инсомнии, нефазодон (снят с производства, гепатотоксичный).

5) Мелатонинергические антидепрессанты. Агонист MT₁/MT₂ и антагонист 5-HT_2C 🡢 нормализация циркадных ритмов + антидепрессивный эффект. Улучшает сон, настроение, циркадные ритмы. Минимум побочек, нет сексуальной дисфункции. Требует контроля печёночных ферментов (гепатиты), 3-6-12 недель (все ок – дальше не надо).

ПРЕПАРАТЫ: агомелатин (вальдоксан), вортиоксетин (бринтелликс).

6) Селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС).

Препараты: тианептин.

7) Прочие: адеметионин, гиперицин.

Терапевтический эффект развивается медленно, ~ в течение 2-3 недель. У людей, не страдающих депрессиями, антидепрессанты не улучшают настроения.