| ПРЕПАРАТ | МД | ФОРМЫ И ДОЗИРОВКИ | ЭФФЕКТ | ПОКАЗАНИЯ | ПОБОЧКИ | ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|---|---|---|---|---|---|---|
Золофт Rp: Tab. Sertralini 50 mg D.t.d. №28 (30) S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут утром. | Ингибирует обратный захват серотонина При длительной терапии Включает сродство к переносчику серотонина (SERT), переносчику дофамина (DAT) и сигма-рецептору 1 (но не к 2) Особенности механизма: – слабое ингибирование обратного захвата дофамина; – слабая σ1-рецепторная модуляция; – практически нет влияния на: М-холинорецепторы, H1-рецепторы, α1-адренорецепторы
Клинические особенности: – хороший баланс антидепрессивного и анксиолитического действия; – 1 из самых безопасных СИОЗС для кардиологических пациентов; – минимальные лекарственные взаимодействия; – быстрый ответ у пожилых с БДР | Таб: 25, 50, 100 мг №28-30 – начальная: 25-50 мг/сут; – средняя терапевтическая: 100 мг/сут; – анксиолитический эфф: 50-200 мг/сут; – антидепрессивный эфф: 50-150 мг/сут; – при тяжёлых ОКР/ПТСР: 100-200 мг/сут; – макс: 200 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут (утро / вечер) | Антидепрессивный Анксиолитический Стабилизирующий Оптимален при тревожной депрессии, низкий риск набора веса, при беременности и ГВ Гены влияют на эфф ЛС, ответ на лечение ПТСР, риск половой дисфункции | Большая депрессия (эфф сопоставима с агомелатином) Депрессия после ИМ ОКР Паническое р-во ПТСР (ослабляет депрессию, бессонницу, ажитацию): 100+ мг/сут САР Синдром зависимости от алкоголя Социальная фобия ГТР Предменструальное дисфорическое р-во | ЖКТ: диарея, тошнота, запоры чаще, чем у др ЛС Сексуальная дисфункция Бессонница Инверсия аффективной фазы Преходящие тревожные р-ва Головная боль Тремор Потливость
Редко: серотониновый синдром, гипонатриемия | Беременность (с осторожностью), больше исследований, не влияет ИМАО Ламотриджин: сертралин Нестабильная эпилепсия Дети (кроме ОКР) Тяжёлая печёночная недостаточность |
Ципрамил Rp: Tab. Citaloprami 20 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут утром. | Селективная ингибиция транспортера серотонина (SERT) Практически не влияет на: норадреналин, дофамин; минимальное сродство к: H1, М, α1-адренорецепторам Особенность: рацемическая смесь R- (может тормозить терапевтический эффект S) и S-изомеров (обладает основным АД-эффектом (эсциталопрам) Клиническая особенность: | Таб: 10, 20, 40 мг – начальная: 10-20 мг/сут; – макс: 40 (60) мг/сут 1 р/сут | Антидепрессивный умеренный Анксиолитический Антифобический Седативный мягкий Полный эффект через 4-8 нед Хорошо переносится, минимум взаимодействий в печени Гены влияют на эфф ЛС | Депрессия: более эфф при невротических и соматогенных, при тяжёлых малоэффективен Тревожные р-ва: паническое р-во, ОКР, социальные фобии, ПТСР Наркология: психокоррекция при алкоголизме (алко депрессия) / наркомании | Удлинение интервала QT (дозозависимое): при 40+ мг/сут Сонливость Бессонница Общие для СИОЗС: ЖКТ-расстройства (тошнота, диарея), сухость во рту, секс дисфункция | СС заболевания: QT-удлинение, тяжёлые аритмии, врожденный синдром длинного QT Удлинение QT, приём препаратов, удлиняющих QT Беременность и лактация (категория C) Детский возраст ИМАО Серотониновый синдром: приём ИМАО, передозировка (судороги, тахикардия, гипертензия, психомоторное возбуждения) Гипокалиемия |
Элицея Rp: Tab. Escitaloprami 10 mg D.t.d. №30 (28) S. Внутрь по 1 таб утром. | S-энантиомер циталопрама Практически не взаимодействует с H1, М, α1-адренорецепторами Особенности: – оптимальный профиль переносимости; – более высокая селективность (среди всех СИОЗС); – меньше лекарственных взаимодействий (слабо влияет на ферменты цитохрома P450); – более быстрый клинический ответ; – ниже риск QT-пролонгации (чем у циталопрама) | Таб: 5, 10, 20 мг №28-30 – начальная: 5-10 мг/сут; – при тяжёлых ОКР/ГТР: до 20 мг; 1 р/сут утром | Антидепрессивный: может быть эфф даже при БДР Эффективность обусловлена способностью связываться с 2 участками переносчика серотонина: основным и дополнительным (аллостерическим: стабилизирует и продлевает действие ЛС) Длительная терапия способствует нормализации ур нейротрофического фактора мозга (BDNF) и активности синаптических белков | Депрессия | ЖКТ: тошнота Сексуальная дисфункция (аноргазмия): 40+% случаев Бессонница (сонливость) Акатизия Головная боль Потливость | ИМАО |
Прозак Rp: Caps. Fluoxetini 20 mg D.t.d. №20 S. Внутрь по 1 таб утром. | Ингибирует обр захват серотонина (5-HT)
Усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию преимущественно в: Особенности: – пост ур ЛС в крови достигается через 4 нед регулярного приёма | Капс: 10, 20 мг Р-р (в РБ нет): 20 мг/5 мл – начальная: 20 мг/сут; 1 р/сут (утром в связи с активирующим действием), иногда 2 р/сут >40 мг | Антидепрессивный Подходит при астенич депрессиях, низкий риск набора веса Можно прерывать лечение (полувывед) | Большое депрессивное р-во (с 8 лет): особенно астенические | ЦНС: бессон, тревога, головная боль, акатизия, тремор, часто вызывает "jitteriness" (внутреннюю дрожь и суетливость) в первые 2 нед Суицидальный риск | Беременность (с осторожностью) ИМАО: интервал 14+ дн Суицидальная настроенность (риск инверсии аффекта) |
Алвента Производное фенилэтиламина Rp: Caps. Venlafaxini 75 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1-2 капс 1 р/сут с приёмом пищи. | Дозозависимый МД: – до 75 (150) мг – преимущественно SERT блокада; – 75-225 (150+) мг – серотонин + норадреналин; – >225 мг – слабая дофаминергическая активация (в префронтальной коре) Особенности:
Метаболизм: | Капс пролонг: 37.5, 75, 150 мг №28 Таб: 37.5, 75 мг №14/30 – начальная: 37.5-75 мг/сут; – антидепрессивная: 75-225 мг/сут; – резистентная депрессия: до 300-375 мг; – стимулирующее действие (NE): 150-225 мг; – средняя терапевтическая: 150 мг/сут; – макс: 300-375 мг/сут Кратность: 1 р/сут (пролонг), 2 р/сут (таб) с приёмом пищи утром или вечером (если вызывает дневную сонливость) | Антидепрессивный Стимулирующий Анксиолитический Один из самых сильных АД для тяжёлых состояний: эффективен при резистентной депрессии | БДР: меланхолическая и резистентная депрессии ПТСР: эфф даже при резистентности к СИОЗС СДВГ: взрослым и детям Менопауза: купирование вазомоторных симптомов Хронические болевые синдромы | ЖКТ: тошнота Головокружение Астения Потливость Выраженный синдром отмены («прострелы» в голове) Передозировка | ИМАО Закрытоугольная глаукома Тяжёлая почечная/печеночная недостаточность |
Феварин Rp: Tab. Fluvoxamini 50 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб вечером. | Селективная блокада SERT Особенности механизма: – выраженная σ1-рецепторная агонистическая активность – минимальное влияние на NA и DA; др рецепторы (минимум побочек) Фармакокинетические нюансы: – сильный ингибитор CYP1A2 (значительно – взаимодействует с большим числом препаратов (клозапин, теофиллин, варфарин)
«Золотой стандарт» при ОКР и депрессиях с выраженной навязчивостью | Таб: 50, 10 мг №15/30 – начальная: 50 мг/сут; – депрессия: 100-200 мг/сут – ОКР: 100-300 мг/сут – средняя терапевтическая: 150-200 мг/сут; – макс: 300 мг/сут Кратность: 1 р/сут (вечер из-за седации); >100 мг делить в 2-3 приёма | Антидепрессивный Анксиолитический Антиобсессивный Седативный умеренный Улучшает структуру сна, снижает ур агрессии Носители генотипа Met/Met (аллель А) могут показывать лучший ответ на терапию | ОКР (основное показание): можно детям с 8+ лет Социофобия Паническое р-во Депрессивное р-во: при тревоге и нарушениях сна Профилактика рецидивов | Седация: сокращает время засыпания, но уменьшает фазу быстрого сна ЖКТ-р-ва: тошнота, рвота, диарея (часто проходят через 2-4 нед) Суицидальный риск: у молодых в начале приёма Сексуальная дисфункция Сонливость днём Брадикардия | Приём ИМАО: серотониновый синдром Печёночная недостаточность Одновременный приём препаратов с узким терапевтическим окном (клозапин, галоперидол, тизанидин, рамелтеон и др) Бензодиазепины: Метадон: блокирует его метаболизм, что может привести к интоксикации Теофиллин и кофеин: метаболизм замедляется; пациентам с астмой может потребоваться коррекция дозы теофиллина Сахарный диабет: требует коррекции доз гликемических средств У курильщиков концентрация препарата в плазме до 25% ниже, чем у некурящих, из-за ускорения метаболизма |
Паксил Rp: Tab. Paroxetini 20 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб утром. | Сильный селективный ингибитор обратного захвата серотонина Особенности: | Таб: 20, 30 мг №30 – начальная: 10-20 мг/сут; Кратность: 1-2 р/сут утром во время еды | Антидепрессивный Устраняет витальную тревогу быстрее других СИОЗС | БДР и дистимия: особенно соматизированная депрессия, тревожная | Сексуальная дисфункция: чаще др СИОЗС (70-80%) | ИМАО |
Симбалта Rp: Caps. Duloxetini 60 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 капс 1 р/сут утром во время еды. | Мощный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ), норадреналина (норэпинефрина) Особенности: | Капс: 20, 30, 40, 60 мг – начальная: 30-60 мг/сут; – антидепрессивная: 60-120 мг/сут; – болевой синдром: 60 мг/сут; – средняя терапевтическая: 60 мг/сут; – макс: 120 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут утром во время еды; 120 мг в 2 приёма | Антидепрессивный Прокогнитивный Стимулирующее: хорошо активирует, не вызывая чрезмерной суетливости Дозы выше 60 мг не всегда показывают большую эффективность | Депрессивное р-во: тяжёлые, меланхолические, психотические формы, резистентные сост, соматизированные ГТР Средство лечения стрессового недержания мочи у женщин | Тошнота Бессонница Головокружение Запор Утомляемость Нарушение аккомодации Сексуальная дисфункция: мужская аноргазмия, реже, чем СИОЗС Задержка мочи (осторожно у мужчин)
| ИМАО Тяжёлая печёночная недостаточность: у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью начальная доза должна быть снижена до 30 мг/сут Алкоголизм Неконтролируемая гипертензия Глаукома Ур дулоксетина могут
|
Ремерон Rp: Tab. Mirtazapini 30 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб на ночь. | Блокада пресинаптических α2-адренорецепторов Особенности: – сильная H1-гистаминовая блокада – не блокирует обратный захват серотонина | Таб: 15, 30, 45 мг №30 – начальная: 15-30 мг/сут; – антидепрессивная: 30-45 мг/сут; – средняя терапевтическая: 15-45 мг/сут; – макс: 45 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут на ночь | Антидепрессивный Анксиолитический Седативный Стимуляция аппетита Подходит пожилым пациентам Может уменьшать негативные и экстрапирамидные симптомы при шизофрении | Депрессивное р-во: любой степени тяжести, с инсомнией, потерей веса, ажитированные Тревожные р-ва: ГТР, паническое, ПТСР Бессонница: засыпание без риска зависимости от ЛС, действует с 1 дня Анорексия, кахексия на фоне депрессии Тошнота (блокада 5-HT3): химиотерапия, операции Вспомогательная терапия: усиление эфф СИОЗС при резистентных сост | Седация и сонливость: у 50%, сильнее выражена в низких дозах (<15 мг) Сильная дневная сонливость («песок в глазах») Метаболические нарушения: Сексуальная дисфункция (редко) Сухость во рту Головокружение Редкое | Ожирение Угнетение ЦНС ИМАО Тяжёлая печёночная недостаточность Сахарный диабет (относительно) Употребление алкоголя Бензодиазепины Беременность: категория C (гестационный диабет, влияние на плод) |
Триптизол Rp: Tab. Amitriptylini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Rp: Sol. Amitriptylini 1% 2 ml D.t.d. №10 in amp. S. В/м по 2 мл 2 р/сут. | Неизбирательно ингибирует обратный захват серотонина (SERT) и норадреналина (NET) Дополнительно блокирует: – М-холинорецепторы (сухость во рту, задержка мочи); – H1-гистаминовые рецепторы (седативное и снотворное действие); – α1-адренорецепторы (ортостатическая гипотензия); – натриевые каналы: в высоких дозах блокирует Na-каналы в сердце
CYP2D6: «медленные метаболизаторы» (5-10% европейцев) имеют крайне высокий риск токсичности при обычных дозах, требуются дозы в несколько раз меньше стандартных | Таб: 10, 25 мг №50 Р-р для инъекций: 1% 2 мл №10 – начальная: 25-50 мг/сут; – тяжёлая депрессия: 150-300 мг/сут; – боли и мигрени: 10-100 мг/сут; – средняя терапевтическая: 50-150 мг/сут; – макс: 250-300 мг/сут, в стационаре при тяжёлых депрессиях 300 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут, основная доза на ночь | Антидепрессивный Седативный выраженный (опасен при передозе) Анксиолитический Анальгетический ЛС «второй линии» из-за плохой переносимости по сравнению с современными средствами | Депрессивные р-ва: любой степени тяжести (эндогенные, реактивные, органические), особенно эфф при тревожно-депрессивных и депрессивно-параноидных синдромах (часто в комбинации с нейролептиками), тяжёлые эндогенные депрессии с тревогой и ажитацией Суицидальный риск Хронический болевой синдром: невропатическая боль, фибромиалгия, хронические головные боли Инсомния Психогенная анорексия Ночной энурез у детей (по инструкции с 6 лет) | Антихолинергические: сухость слизистых, запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации зрения (нечёткость), спутанность сознания (особенно у пожилых) Метаболические: значительная прибавка массы тела Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение сердечной проводимости, удлинение интервала QT Сексуальная сфера: снижение либидо, импотенция Лекарственный абузус на выходе | Острый период ИМ, блокады сердца Эпилепсия Паралитическая непроходимость кишечника Глаукома Аденома простаты Передозировка смертельно опасна из-за риска развития фатальных аритмий: возбуждение, судороги, галлюцинации, резкое падение АД, остановка дыхания (промывание желудка, ЭКГ-мониторинг, гидрокарбонат натрия для Беременность: категория D (риск для плода), возможна тахикардия и синдром отмены у новорожденного ИМАО: риск смертельного серотонинового синдрома Флуоксетин: Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС |
Парнат (необратимый ингибитор моноаминоксидазы) Rp: Tab. Tranylcypromini 10 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. | Непрямой ингибитор МАО-А и МАО-В (обратимо/необратимо)
Особенности: – эффект сохраняется 1-2 недели после отмены (из-за необратимого ингибирования фермента); – амфетаминоподобная структура: химическая структура схожа со структурой амфетаминов, что обуславливает выраженный стимулирующий эффект; – риск тираминового (гипертонического) криза при употреблении продуктов с тирамином; – в сверхвысоких дозах (110-130 мг/сут) может проявлять свойства блокатора обратного захвата нейромедиаторов, что иногда используется при лечении наиболее резистентных депрессий | Таб: 10 мг – начальная: 10 мг/сут 2-3 р/сут; – терапевтическая: 30-60 мг/сут (повышают на 10 мг в неделю); – макс: 40-60 мг/сут (в исключительных случаях до 130 мг/сут под контролем) Кратность: 2-3 р/сут | Антидепрессивный Психостимулирующий Требует строгой диеты Редкое назначение, в резистентных случаях | Депрессивные расстройства: атипичная, резистентная Тревожные расстройства: социальная фобия, паническое расстройство | Тревожность Головная боль Тремор Активация и бессонница: из-за сходства с амфетаминами вызывает дневную стимуляцию и нарушение ночного сна Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, риск тахикардии, гипертонический криз (тираминовый) Метаболические: прибавка массы тела Сексуальная дисфункция: аноргазмия / импотенция Интоксикация: при превышении доз возможны симптомы «опьянения», атаксия, спутанность сознания, эйфория Серотониновый синдром | Адреномиметики Одновременный приём СИОЗС, СИОЗСН, ТЦА Гипертензия Феохромоцитома Тяжёлые заболевания печени Тираминовая диета: исключить продукты с высоким содержанием тирамина (зрелые сыры, пиво, красное вино, копчёности, соевый соус), их сочетание с ИМАО вызывает опасные гипертонические кризы Лекарственные взаимодействия: противопоказан совместный приём с СИОЗС, бупропионом, карбамазепином и меперидином из-за риска смертельного серотонинового синдрома или гипертонического криза Сочетание с ТЦА: избегать комбинации с кломипрамином; амитриптилин и тримипрамин считаются более безопасными для сочетания при условии наблюдения |
Веллбутрин (ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина) Rp: Tab. Bupropioni 150 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб утром. | Ингибирует: – DAT (обратный захват дофамина); – NET (обратный захват норадреналина) Особенности: – практически не влияет на серотонин; – антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов – активные метаболиты: основной эффект обусловлен его активным метаболитом – гидроксибупропионом, концентрация которого в крови может в 16-20 раз превышать уровень самого бупропиона | Таб пролонг: 150 мг, 300 мг №7, 30, 90 – начальная: 150 мг/сут; –терапевтическая: 150-300 (300-400) мг/сут; – макс: 450 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут | Антидепрессивный Психостимулирующий Антиникотиновый Не вызывает набор веса Не нарушает сексуальную функцию Влияние на дофамин выражено слабее, чем у сертралина Безопасен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями | Депрессивное расстройство: любые степени тяжести; сезонное аффективное расстройство Никотиновая зависимость: снижает тягу к никотину и облегчает симптомы абстиненции СДВГ (off-label): безопасная альтернатива психостимуляторам у детей (в дозе 3-6 мг/кг/сут) и взрослых Коррекция сексуальной дисфункции: добавляется к СИОЗС (флуоксетину, сертралину) для устранения вызванных ими нарушений либидо и оргазма Усиление терапии (аугментация): при резистентных депрессиях в комбинации с СИОЗС или венлафаксином | Бессонница Тревога Снижение аппетита Сухость во рту Тахикардия Тремор Возбуждение Головная боль Судороги (дозозависимо): риск резко возрастает при дозах выше 450 мг/сут (до 4%); при использовании современных форм (SR и XL) в дозах до 400 мг риск 0,1%, что сопоставимо с СИОЗС | Эпилепсия РПП ИМАО Алкоголь и бензодиазепины: резкая отмена на фоне приёма бупропиона опасно снижает судорожный порог Беременность: категория B (риск ниже, чем у СИОЗС, исследования на животных показали минимальный тератогенный потенциал) |
Бринтелликс Rp: Tab. Vortioxetini 10 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 таб утром. | Комбинированный механизм: – ингибирование SERT; – агонист 5-HT1A; – частичный агонист 5-HT1B; – антагонист 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D;
Особенности (уникальность в сочетании 2 типов воздействия на серотониновую систему): – блокирует транспортный белок серотонина, повышая концентрацию медиатора в синаптической щели; практически не влияет на переносчики норадреналина и дофамина; – вортиоксетин напрямую взаимодействует с несколькими подтипами серотониновых рецепторов: 1) антагонист рецепторов 5-HT3, 5-HT7 и 5-HT1D, блокада 5-HT3 и 5-HT3 предотвращает угнетение катехоламинергических систем, что способствует выбросу норадреналина, дофамина, ацетилхолина и гистамина в нейрональных сетях; 2) агонист рецепторов 5-HT1А: обладает высокой внутренней активностью (95% по сравнению с эндогенным серотонином), что обуславливает его антидепрессивный эффект; 3) парциальный агонист рецепторов 5-HT1B | Таб: 10 мг, 20 мг №28 – начальная: 10 мг/сут; – пациенты 65+ лет: начинать с 5 мг; – терапевтическая: 10-20 мг/сут Кратность: 1 р/сут утром | Антидепрессивный Анксиолитический Прокогнитивный: прямое положительное влияние на когнитивную сферу (память, внимание, скорость обработки информации), которое не зависит от уменьшения собственно симптомов депрессии Функциональное восстановление: воздействие на все симптомы депрессии, включая когнитивный дефицит, помогает пациентам быстрее достичь полного функционального восстановления и снижает риск рецидивов Скорость ответа: показал статистически значимую эффективность по сравнению с плацебо уже на 6-8 неделе терапии Можно отменять одномоментно, без необходимости постепенного снижения дозировки Практически не влияет на вес и сексуальную функцию Не вызывает выраженного седативного эффекта | Депрессивное расстройство: депрессии с когнитивной заторможенностью | Тошнота: носит лёгкий и кратковременный характер Рвота и запоры: при 20 мг/сут в 2 раза чаще, чем при 5 мг/сут Головная боль Головокружение | ИМАО Серотониновый синдром Дети до 18 лет Беременность Ингибиторы CYP2D6: совместное назначение с пароксетином, флуоксетином или бупропионом может потребовать снижения дозы вортиоксетина Индукторы CYP: рифампицин, карбамазепин и фенитоин снижают уровень вортиоксетина в крови, что может потребовать увеличения его дозы |
Триттико (антагонист серотониновых рецепторов и ингибитор обратного захвата серотонина) Производное триазолопиридина Rp: Tab. Trazodoni 150 mg D.t.d. №20 S. Внутрь по 1 таб вечером. | Комбинированный механизм: – слабая блокада SERT; – антагонист 5-HT2A / 5-HT2C Дополнительно: – блокада H1-рецепторов – блокада α1-адренорецепторов Особенности: – основной эффект обусловлен мощной блокадой постсинаптических 5-НТ 2А и 5-НТ2С-рецепторов, позволяет избежать побочных эффектов (сексуальная дисфункция, бессонница и тревога); – частично подавляет обратный захват серотонина (5-НТ), хотя и в значительно меньшей степени, чем СИОЗС; – сильный антагонист α1-адренорецепторов (вызывает риск падения давления) и Н1-гистаминовых рецепторов (обеспечивает выраженный седативный эффект); – активный метаболит: образуется метаболит м-хлорфенилпиперазин (mCPP), который является прямым агонистом ряда серотониновых рецепторов и может влиять на терапевтические и побочные эффекты | Таб пролонг: 150 мг №20, 60, 90 – при инсомнии: 25-100 мг однократно; – начальная: 150 мг (иногда 50); – средняя: 150-300 мг; – макс: 450-600 мг (стационар) Кратность: 1 р/сут (вечер) | Антидепрессивный Анксиолитический Антидепрессивный Седативный / снотворный Повышает либидо | Депрессия: БДР, по силе сопоставим с ТЦА; депрессии с тревогой и бессонницей Инсомния: частое off-label применение Тревожные расстройства: ГТР (эффект сопоставим с диазепамом) Эректильная дисфункция Алкогольная зависимость: коррекция сна и тяги Вспомогательная терапия: в низких дозах вместе с СИОЗС для коррекции вызванной ими бессонницы и сексуальной дисфункции | Седация: выраженная сонливость и заторможенность в утренние часы Ортостатическая гипотензия Головокружение Приапизм (редко): при сохранении эрекции 4+ часа необходима экстренная помощь – возможна необратимая импотенция Аритмия Тошнота и диспепсия: реже, чем у СИОЗС | ИМАО Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания ИМ: острый период Приапизм в анамнезе Алкоголь и седатики: потенцирует их угнетающее действие на ЦНС Никотин: снижает концентрацию тразодона в крови, что может потребовать коррекции дозы Пожилые: 70+ лет – выше риск падений из-за гипотензии |
Вальдоксан Rp: Tab. Agomelatini 25 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 таб перед сном. | Агонист MT1 (облегчает засыпание) и MT2 (способствует восстановлению биоритмов) рецепторов (мелатониновых) Антагонист 5-HT2C рецепторов Особенности: – выступает как селективный антагонист 5-HT2C-рецепторов, блокада этих рецепторов поддерживает медленноволновый сон и усиливает антидепрессивный эффект; – не влияет на захват серотонина, норадреналина или дофамина напрямую, но за счёт антагонизма к 5-HT2C он опосредованно увеличивает уровень дофамина и норадреналина в лобной коре головного мозга | Таб: 25 мг №28 – начальная: 25 мг/сут; – терапевтическая: 25-50 мг/сут; – при отсутствии эффекта от 25 мг (через 2 нед): 50 мг/сут; – макс: 50 мг/сут Кратность: 1 р/сут (строго перед сном) | Антидепрессивный Анксиолитический Ресинхронизирующий: положительные «фазовращающие» свойства – нормализует функции сна и снижает температуру тела, имитируя действие естественного мелатонина АД со сбалансированным действием: зависит от исходного состояния пациента: при тревоге седативный свойства, при заторможенности стимулирующий Не вызывает сонливости днём и сексуальной дисфункции По АД эффекту сопоставим с СИОЗС (сертралином, пароксетином), но реже вызывает побочные эффекты (тошнота, рвота, снижение либидо и прибавка веса) | Депрессивное расстройство: особенно с тревогой, с нарушением ритма «сон-бодрствование», сезонные депрессии; депрессивные состояния при болезни Паркинсона и мигрени | Головная боль Тошнота Головокружение Повышение печёночных трансаминаз (АЛТ/АСТ) Боль в животе | Заболевания печени ИМАО Пожилые пациенты с деменцией Дети до 18 лет Оральные контрацептивы: биодоступность выше Курение: биодоступность ниже Осторожно пациентам с манией в анамнезе Совместный приём с сильными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин): резкий рост концентрации агомелатина в крови (до 60 раз) и риск токсичности |
Клофранил Хлорированный аналог имипрамина Rp: Tab. Clomipramini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. | Неизбирательное ингибирование захвата 5-HT и NE Особенности: – самый мощный представитель ТЦА по силе блокирования обратного захвата серотонина; – активный метаболит десметилкломипрамин – сильный ингибитор захвата норадреналина; – рецепторная активность: антагонист α1-адренорецепторов, гистаминовых H1-рецепторов и M1-M5 мускариновых холинорецепторов; – в отличие от других ТЦА, он проявляет слабый, но клинически значимый антагонизм к дофаминовым рецепторам (D1, D2, D3); – блокирует натриевые каналы – эфф-ть при хронических болях | Таб: 25 мг №50 Таб SR (ретард): 75 мг Р-р для в/м, в/в введения: 12,5 мг/мл, амп 2 мл – начальная: 25 мг/сут; – средняя терапевтическая: 100-150 мг/сут; – антидепрессивный эфф: 75-150 мг; – ОКР: 150-250 мг/сут; – макс: 250 мг/сут; – применяется с 5-6 лет для лечения ОКР: от 25 мг/сут до 3 мг/кг/сут Кратность: 2-3 р/сут во время или после еды; SR 1 р/сут | Антидепрессивный мощный Антиобсессивный Психоэнергизирующий (в начале может седатировать) Анксиолитический | Депрессии: типичные, резистентные формы, тревожные, ипохондрические, тяжёлые эндогенные ОКР: самый эффективный Катаплексия при нарколепсии Хронические боли Паническое расстройство | Холинолитические эффекты: сухость во рту, запоры, задержка мочи, нарушение аккомодации, ортостатическая гипотензия Снижение судорожного порога: 0,48% при дозе 250 мг Сексуальная дисфункция: аноргазмия, нарушения эякуляции Эндокринные: гиперпролактинемия, аменорея, галакторея Миоклонус Гипонатриемия Прибавка массы тела | ИМ в анамнезе Нарушения проводимости сердца Аденома простаты Глаукома ИМАО Эпилепсия СИОЗС: флувоксамин может повышать концентрацию кломипрамина в плазме в 7 раз Бупропион: повышает риск судорог, сочетать с осторожностью |
Мелипрамин Rp: Tab. Imipramini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб утром и днём. Rp: Sol. Imipramini 1.25% 2 ml D.t.d. №№10 in amp. S. В/м по 2 мл 1-2 р/сут. | Ингибирование захвата 5-HT и NE, блокирует М-холинорецепторы, H1, α1 Особенности: – метаболизируется в дезипрамин, который является мощным стимулятором норадреналиновой передачи; – блокирует мускариновые (М-холинорецепторы), гистаминовые (H1) и -адренорецепторы, обуславливает большинство побочных эффектов; – отсутствие влияния на дофамин: практически не блокирует обратный захват дофамина | Таб: 25 мг №50 Р-р для инъекций: 25 мг 2 мл №10 – начальная: 25 мг 1-3 р/сут; – терапевтическая: 75-150 мг/сут; – стационар: до 200-250 мг; – дети: до 25 мг 6-12 лет, до 150 мг 15-17 лет; макс 2,5 мг/кг (возможно до 5 мг/кг под контролем); – макс: 300 мг (стационар) Кратность: 2-3 р/сут (последний приём не позже 16:00) | Антидепрессивный сильный Стимулирующий выраженный при слабой седативной активности Энергезирующий: снижает порог пробуждения | Депрессии с заторможенностью, апатией, астенией Детский энурез: с 6 лет Нарколепсия Паническое расстройство: повышает «порог ощущения удушья», что делает его эффективным при респираторных симптомах паники Нервная булимия ОКР ГТР Хронический болевой синдром | Бессонница Возбуждение Тремор Холинолитические: сухость во рту, нарушение аккомодации («туман» перед глазами), запоры, задержка мочеиспускания Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, тахикардия, замедление проводимости; обладает хинидиноподобным действием (кардиотоксичность) Прибавка массы тела Сексуальные дисфункции Может провоцировать делирий (особенно у пожилых), усиливать первичную тревогу, страх и ажитацию | Ажитированные депрессии (риск суицида!) ИБС Аритмии Глаукома ИМАО |
Синекван Производное дибензоксепина Rp: Caps. Doxepini 25 mg D.t.d. №№30 S. Внутрь по 1 капс 2 р/сут. | Неизбирательное ингибирование захвата норадреналина и серотонина Также выраженно блокирует: H1-гистаминовые рецепторы Особенности: – один из самых мощных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов среди АД, что обуславливает сильный седативный и снотворный эффекты; – блокирует мускариновые рецепторы, что вызывает типичные побочные эффекты (сухость во рту, запоры); – выступает антагонистом – альфа-адренорецепторов, что может приводить к снижению АД | Капс: 10 мг, 25 мг №30 – начальная: 25-50 мг/сут; – инсомния: 3-6 мг на ночь; – антидепрессивная: 75-150 мг/сут; – тяжёлая депрессия: 150-300 мг/сут; – средняя: 100-150 мг/сут; – макс: 300 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут | Антидепрессивный Седативный Анксиолитический выраженный Противозудный: мощный эффект при психогенном зуде) | Депрессивное расстройство: особенно тревожные и с нарушением сна Тревожные расстройства Инсомния: 3-6 мг для поддержания сна, не вызывая дневной заторможенности и привыкания Болевые синдромы: хронические состояния, головные боли Язва желудка и 12-пёрстной кишки Алкогольная зависимость с тревогой Хроническая крапивница и зуд | Сонливость Сухость во рту Запор Ортостатическая гипотензия Тахикардия Задержка мочеиспускания Прибавка массы тела Нечёткость зрения Спутанность сознания (у пожилых) | Глаукома Гиперплазия простаты Аритмии ИМАО Период лактации Алкоголь: седация Пожилые: риск падений и гипотензии |
Коаксил Rp: Tab. Tianeptini 12.5 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 3 р/сут (перед едой). | Повышает обратный захват 5-HT в нейронах коры и гиппокампа
Основной механизм: – модуляция глутаматергической передачи; – нормализация активности NMDA и AMPA рецепторов; – нейропротективное действие в гиппокампе; – уменьшает стресс-индуцированную гиперактивацию HPA-оси Особенности: – «ускоритель» обратного захвата: в отличие от СИОЗС, которые блокируют захват серотонина, тианептин облегчает (ускоряет) нейрональный захват серотонина; – за счёт ускорения захвата усиливает эффективность работы синаптического аппарата, увеличивая кругооборот (оборот) медиатора; – снижая функциональную активность серотонинергических систем, тианептин может вторично повышать чувствительность и эффективность рецепторного аппарата к эндогенным (собственным) моноаминам; – относится к препаратам сбалансированного типа, так как его эффект не связан с выраженным седативным или стимулирующим действием; – в больших дозах действует как μ-опиоидный агонист (что объясняет риск злоупотребления) | Таб: 12.5 мг №30 –терапевтическая: 12,5 мг 3 р/сут; – >70 лет: 12.5 мг 2 р/сут; – макс: 50 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут перед приёмом пищи | Антидепрессивный Анксиолитический Нейропротективный Не влияет на сон, вес и либидо По выраженности собственно АД действия тианептин существенно уступает кломипрамину | Депрессивные расстройства: особенно соматогенного, органического, интоксикационного происхождения Тревожные расстройства Алкогольная зависимость: в том числе абстиненция | Головокружение Сухость во рту Тошнота Бессонница Зависимость при злоупотреблении Боли в эпигастрии Запоры Кошмары | Возраст до 15 лет ИМАО Беременность, период лактации |
Леривон Rp: Tab. Mianserini 30 mg D.t.d. №20 S. Внутрь по 1 таб перед сном. | Основные механизмы: – блокада пресинаптических α2-адренорецепторов – блокада 5-HT2 и 5-HT3 рецепторов – блокада H1-рецепторов Особенности: – структурно и функционально близок к миртазапину; – практически не обладает холинолитическим действием (не вызывает сухости во рту и запоров в значительной степени); – является частичным агонистом κ-опиоидных рецепторов, что может вносить вклад в его успокаивающее действие | Таб: 30 мг №20 – начальная: 30 мг/сут; – терапевтическая: 60-90 мг/сут; – бессонница: до 10 мг перед сном; – макс: 90-120 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут (вечер) | Антидепрессивный Анксиолитический Снотворный Седативный выраженный Улучшает аппетит | Депрессивные расстройства: особенно сопровождающиеся тревогой, страхом, беспокойством и ажитацией, соматические боли на фоне депрессии Инсомния: до 10 мг/сут как снотворное Тревожные расстройства Резистентные состояния: в некоторых случаях добавление миансерина к терапии галоперидолом помогало достичь улучшения у пациентов с хронической шизофренией, резистентной к лечению | Увеличение веса Ортостатическая гипотензия Отёки Гематологические риски: может индуцировать агранулоцитоз (резкое снижение лейкоцитов) и апластическую анемию, что требует осторожности при назначении Седация: выраженная сонливость, особенно в начале терапии Синдром отмены: при резком прекращении возможно возвращение тревоги и паники Запор, сухость во рту (выражены слабо) Склонность к развитию акатизии у «медленных метаболизаторов» Препарат считается менее токсичным для сердца, чем ТЦА | Мания Тяжёлые заболевания печени ИМ: острый период |
Людиомил Rp: Tab. Maprotilini 25 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 3 р/сут. | Преимущественно ингибирует обратный захват норадреналина, в меньшей степени серотонина Не оказывает влияния на 5-HT1 рецепторы и имеет пограничную активность в отношении 5-HT2 рецепторов Также блокирует: – H1 рецепторы: выраженный седативный эффект; – М-холинорецепторы: умеренная активность; – α1-адренорецепторы: умеренная активность По своим фармакологическим эффектам близок к классическим ТЦА
В высоких дозах блокирует натриевые каналы сердца, что может приводить к нарушениям проводимости и аритмиям | Таб: 25 мг №30 Драже: 10, 25, 50 мг Р-р для инъекций: 1,25% 2 мл в/в – начальная: 25-75 мг/сут; – терапевтическая: 75-150 мг/сут; – пожилым: 10 мг 3 р/сут; – макс: 150-225 мг/сут; доза длительного приёма не более 175 мг/сут Кратность: 1-3 р/сут | Антидепрессивный Анксиолитический Анксиолитический Активирующий (при этом даёт мягкую седацию) | Депрессии: БДР, эндогенные, психогенные, маскированные, при климаксе Хронические болевые синдромы Тревожные расстройства | Сонливость Сухость во рту Запор Нечёткость зрения Спутанность сознания Прибавка массы тела Ортостатическая гипотензия Тахикардия Удлинение интервала QT Судороги: редко, лидер среди АД по риску снижения судорожного порога, риск при быстром наращивании дозы или большие дозы (225-400 мг/сут) при длительном лечении Задержка мочи Сыпь | Эпилепсия ИМ Глаукома Аденома простаты ИМАО |
Аурорикс (селективный обратимый ингибитор моноаминоксидазы типа А) Rp: Tab. Moclobemidi 150 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут после еды. | Обратимо избирательно ингибирует МАО-А, фермент, разрушающий: серотонин, норадреналин, дофамин
Особенности: – благодаря обратимости, моклобемид быстро вытесняется из связи с ферментом прессорными аминами (например, тирамином), что значительно снижает риск развития гипертонических кризов; – относится к препаратам со сбалансированным действием, результат которого зависит от состояния пациента: при заторможенности активирует, при тревоге может проявлять седативные свойства | Таб: 150 мг, 300 мг №30, 100 – начальная: 300 мг/сут; – терапевтическая: 300-600 мг/сут на 2 приёма; – средняя сут: 450 мг/сут; – макс: 600 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут после еды | Антидепрессивный Активирующий Анксиолитический Препарат эффективен как у молодых, так и у пожилых пациентов | Депрессивные расстройства: меланхолические, эндогенные, атипичные, биполярные, с заторможенностью и даже психотические депрессии (в сочетании с антипсихотиками); применяется для коррекции резистентных случаев Тревожные расстройства: социальная фобия | Тошнота Бессонница Головокружение Сухость во рту Спутанность сознания: редко Сердечно-сосудистые: практически не вызывает ортостатической гипотензии и других серьёзных нарушений Сексуальная сфера: существенно не нарушает половую функцию Передозировка: относительно безопасен при передозировках (зафиксирована выживаемость при приеме до 20 г) | Острые психозы Одновременный приём СИОЗС и ТЦА Состояние спутанности Феохромоцитома |
плотность ауторецепторов 5-HT1A и адренорецепторов в ЦНС
концентрацию, может привести к токсическим эффектам