| ПРЕПАРАТ | МД | ФОРМЫ И ДОЗИРОВКИ | ЭФФЕКТ | ПОКАЗАНИЯ | ПОБОЧКИ | ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|---|---|---|---|---|---|---|
Вальдоксан Rp: Tab. Agomelatini 25 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 таб перед сном. | Агонист MT1 (облегчает засыпание) и MT2 (способствует восстановлению биоритмов) рецепторов (мелатониновых) Антагонист 5-HT2C рецепторов Особенности: – выступает как селективный антагонист 5-HT2C-рецепторов, блокада этих рецепторов поддерживает медленноволновый сон и усиливает антидепрессивный эффект; – не влияет на захват серотонина, норадреналина или дофамина напрямую, но за счёт антагонизма к 5-HT2C он опосредованно увеличивает уровень дофамина и норадреналина в лобной коре головного мозга | Таб: 25 мг №28 – начальная: 25 мг/сут; – терапевтическая: 25-50 мг/сут; – при отсутствии эффекта от 25 мг (через 2 нед): 50 мг/сут; – макс: 50 мг/сут Кратность: 1 р/сут (строго перед сном) | Антидепрессивный Анксиолитический Ресинхронизирующий: положительные «фазовращающие» свойства – нормализует функции сна и снижает температуру тела, имитируя действие естественного мелатонина АД со сбалансированным действием: зависит от исходного состояния пациента: при тревоге седативный свойства, при заторможенности стимулирующий Не вызывает сонливости днём и сексуальной дисфункции По АД эффекту сопоставим с СИОЗС (сертралином, пароксетином), но реже вызывает побочные эффекты (тошнота, рвота, снижение либидо и прибавка веса) | Депрессивное расстройство: особенно с тревогой, с нарушением ритма «сон-бодрствование», сезонные депрессии; депрессивные состояния при болезни Паркинсона и мигрени | Головная боль Тошнота Головокружение Повышение печёночных трансаминаз (АЛТ/АСТ) Боль в животе | Заболевания печени ИМАО Пожилые пациенты с деменцией Дети до 18 лет Оральные контрацептивы: биодоступность выше Курение: биодоступность ниже Осторожно пациентам с манией в анамнезе Совместный приём с сильными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин): резкий рост концентрации агомелатина в крови (до 60 раз) и риск токсичности |
Ксанакс Rp: Tab. Alprazolami 0.25 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 2-3 р/сут. | Агонист ГАМКA (положительный аллостерический модулятор ГАМКA-рецепторов) Особенности: – усиливает тормозное действие ГАМК – умеренно – влияние на норадреналин: снижает количество постсинаптических β-адренорецепторов и – анксиолитическое действие связывают с взаимодействием с α2 и α3 субъединицами рецептора, седативный эффект обусловлен связыванием с α1-субъединицами; – быстрее развивается зависимость по сравнению с длительными БЗД; – всасывание: быстро всасывается при пероральном приёме, пик концентрации в крови через 1-2 ч | Таб: 0.25 мг, 0.5 мг, 1 мг, 2 мг №30, 50, 100 – начальная: 0.25-0.5 мг 3 р/сут; – титрование: при переносимости 🡡 каждые 3-4 дня; – паническое р-во: до 1-6 мг/сут; – ГТР: 0.25-0.5 мг 2-3 р/сут (макс 3-4 мг/сут); – детская практика: при тяжёлых школьных фобиях / ГТР; до 0,25 мг/сут (3-6 лет), до 1,0 мг/сут (7-14 лет), до 4,0 мг (15-17 лет); – средняя терапевтическая: 0.25-4 мг/сут; – макс: 10 мг/сут (в стационаре) Кратность: 2-3 р/сут; XR – 1 р/сут в течение 1-2 нед | Анксиолитический высокий Антипанический Седативный умеренный Антидепрессивный Снотворный умеренный | ГТР Паническое р-во Тревожные депрессии Соматоформные расстройства СРК Социофобия Предменструальное р-во off-label: вспомогательное ЛС при шизофрении |
Сонливость Зависимость: быстро развивается толерантность, выраженный СО (через 2-3 дня после отмены, тревога, бессонница, дрожь, ажитация, судороги; медленно отменять) Парадоксальная агрессия | ИБС Закрытоугольная глаукома Дыхательная недостаточность Дети до 18 лет Миастения Алкогольная интоксикация Опиоидная наркомания Усиливает действие алкоголя, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС Риск угнетения дыхания: нарушения функций печени и почек могут привести к кумуляции (накоплению) ЛС алкоголем или другими депрессантами ЦНС Ингибиторы фермента CYP3A4: ур алпразолама возрастают при приёме флувоксамина, нефазодона, кетоконазола и эритромицина |
Солиан Производное бензамида Rp: Tab. Amisulpridi 50 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб/сут | Избирательная блокада D2/D3 рецепторов (мезолимбическая система) По действию похож на сульпирид | Таб: 50, 100, 200, 400 мг – продуктивные состояния, антипсихотич эфф (острый психотический эпизод): 400-800 мг/сут (макс сут 1200 мг); 400+ мг/сут – в 2 приёма | Антипсихотич Антидепрессив при низких дозах Эффективен при негативной симптоматике | Шизофрения | Гиперпролактин | Феохромоцитома |
Триптизол Rp: Tab. Amitriptylini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Rp: Sol. Amitriptylini 1% 2 ml D.t.d. №10 in amp. S. В/м по 2 мл 2 р/сут. | Неизбирательно ингибирует обратный захват серотонина (SERT) и норадреналина (NET) Дополнительно блокирует: – М-холинорецепторы (сухость во рту, задержка мочи); – H1-гистаминовые рецепторы (седативное и снотворное действие); – α1-адренорецепторы (ортостатическая гипотензия); – натриевые каналы: в высоких дозах блокирует Na-каналы в сердце
CYP2D6: «медленные метаболизаторы» (5-10% европейцев) имеют крайне высокий риск токсичности при обычных дозах, требуются дозы в несколько раз меньше стандартных | Таб: 10, 25 мг №50 Р-р для инъекций: 1% 2 мл №10 – начальная: 25-50 мг/сут; – тяжёлая депрессия: 150-300 мг/сут; – боли и мигрени: 10-100 мг/сут; – средняя терапевтическая: 50-150 мг/сут; – макс: 250-300 мг/сут, в стационаре при тяжёлых депрессиях 300 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут, основная доза на ночь | Антидепрессивный Седативный выраженный (опасен при передозе) Анксиолитический Анальгетический ЛС «второй линии» из-за плохой переносимости по сравнению с современными средствами | Депрессивные р-ва: любой степени тяжести (эндогенные, реактивные, органические), особенно эфф при тревожно-депрессивных и депрессивно-параноидных синдромах (часто в комбинации с нейролептиками), тяжёлые эндогенные депрессии с тревогой и ажитацией Суицидальный риск Хронический болевой синдром: невропатическая боль, фибромиалгия, хронические головные боли Инсомния Психогенная анорексия Ночной энурез у детей (по инструкции с 6 лет) | Антихолинергические: сухость слизистых, запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации зрения (нечёткость), спутанность сознания (особенно у пожилых) Метаболические: значительная прибавка массы тела Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение сердечной проводимости, удлинение интервала QT Сексуальная сфера: снижение либидо, импотенция Лекарственный абузус на выходе | Острый период ИМ, блокады сердца Эпилепсия Паралитическая непроходимость кишечника Глаукома Аденома простаты Передозировка смертельно опасна из-за риска развития фатальных аритмий: возбуждение, судороги, галлюцинации, резкое падение АД, остановка дыхания (промывание желудка, ЭКГ-мониторинг, гидрокарбонат натрия для Беременность: категория D (риск для плода), возможна тахикардия и синдром отмены у новорожденного ИМАО: риск смертельного серотонинового синдрома Флуоксетин: Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС |
Абизол Производное хинолиндиона Rp: Tab. Aripiprazoli 15 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут | Частичный агонист D2, D3 и 5-HT1A; антагонист 5-HT2A Носители определенного генотипа (гена) демонстрируют лучший терапевтический ответ | Таб: 10, 15 мг – начальная: 10-15 мг; Длительный период полувыведения (50-80 ч), можно принимать 1 р/сут | Антипсихотич Минимум метаболических эффектов | Шизофрения | Акатизия (2%) Лечение: β-блокаторы, снижение дозы | Гиперчувств-ть |
Веллбутрин (ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина) Rp: Tab. Bupropioni 150 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб утром. | Ингибирует: – DAT (обратный захват дофамина); – NET (обратный захват норадреналина) Особенности: – практически не влияет на серотонин; – антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов – активные метаболиты: основной эффект обусловлен его активным метаболитом – гидроксибупропионом, концентрация которого в крови может в 16-20 раз превышать уровень самого бупропиона | Таб пролонг: 150 мг, 300 мг №7, 30, 90 – начальная: 150 мг/сут; –терапевтическая: 150-300 (300-400) мг/сут; – макс: 450 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут | Антидепрессивный Психостимулирующий Антиникотиновый Не вызывает набор веса Не нарушает сексуальную функцию Влияние на дофамин выражено слабее, чем у сертралина Безопасен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями | Депрессивное расстройство: любые степени тяжести; сезонное аффективное расстройство Никотиновая зависимость: снижает тягу к никотину и облегчает симптомы абстиненции СДВГ (off-label): безопасная альтернатива психостимуляторам у детей (в дозе 3-6 мг/кг/сут) и взрослых Коррекция сексуальной дисфункции: добавляется к СИОЗС (флуоксетину, сертралину) для устранения вызванных ими нарушений либидо и оргазма Усиление терапии (аугментация): при резистентных депрессиях в комбинации с СИОЗС или венлафаксином | Бессонница Тревога Снижение аппетита Сухость во рту Тахикардия Тремор Возбуждение Головная боль Судороги (дозозависимо): риск резко возрастает при дозах выше 450 мг/сут (до 4%); при использовании современных форм (SR и XL) в дозах до 400 мг риск 0,1%, что сопоставимо с СИОЗС | Эпилепсия РПП ИМАО Алкоголь и бензодиазепины: резкая отмена на фоне приёма бупропиона опасно снижает судорожный порог Беременность: категория B (риск ниже, чем у СИОЗС, исследования на животных показали минимальный тератогенный потенциал) |
Спитомин Азапирон Rp: Tab. Buspironi 10 mg D.t.d. №60 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. | Частичный агонист 5-HT1A-серотониновых рецепторов Особенности: – серотонинергическое действие: связывается с рецепторами 5-НТ, модулирует передачу серотонина, что обуславливает его противотревожный эффект, его внутренняя активность ~30% по сравнению с эндогенным серотонином; – обладает смешанными дофаминергическими (D2-рецепторы) эффектами; – не имеет высокого сродства к бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам, хотя может оказывать некоторое влияние на ионные каналы Cl; – не обладает снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием | Таб: 5 мг, 10 мг №60 – начальная: 5 мг 2-3 р/сут, дозу можно – терапевтическая: 20-30 мг/сут; – макс: разовая 30 мг, суточная 60 мг Кратность: 2-3 р/сут, принимать регулярно | Анксиолитический чистый Не вызывает седации, миорелаксации и нарушений памяти Эффект развивается постепенно (через 1-2 нед) Нет выраженной зависимости | ГТР: по эффективности сопоставим с диазепамом Тревожные р-ва при депрессии Паническое р-во (в некоторых источниках информация, что неэффективен при ПА) Алкогольный абстинентный синдром: для коррекции аффективных нарушений Вспомогательная терапия: добавляется к СИОЗС для усиления антидепрессивного эффекта при резистентных депрессиях Сексуальная дисфункция, вызванная приёмом СИОЗС (20-60 мг/сут) | Головокружение Слабость Тахикардия Двигательное беспокойство Диспептические явления Парестезии (покалывания) | Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность Беременность (может быть безопаснее др) Глаукома ИМАО |
Алвента Производное фенилэтиламина Rp: Caps. Venlafaxini 75 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1-2 капс 1 р/сут с приёмом пищи. | Дозозависимый МД: – до 75 (150) мг – преимущественно SERT блокада; – 75-225 (150+) мг – серотонин + норадреналин; – >225 мг – слабая дофаминергическая активация (в префронтальной коре) Особенности:
Метаболизм: | Капс пролонг: 37.5, 75, 150 мг №28 Таб: 37.5, 75 мг №14/30 – начальная: 37.5-75 мг/сут; – антидепрессивная: 75-225 мг/сут; – резистентная депрессия: до 300-375 мг; – стимулирующее действие (NE): 150-225 мг; – средняя терапевтическая: 150 мг/сут; – макс: 300-375 мг/сут Кратность: 1 р/сут (пролонг), 2 р/сут (таб) с приёмом пищи утром или вечером (если вызывает дневную сонливость) | Антидепрессивный Стимулирующий Анксиолитический Один из самых сильных АД для тяжёлых состояний: эффективен при резистентной депрессии | БДР: меланхолическая и резистентная депрессии ПТСР: эфф даже при резистентности к СИОЗС СДВГ: взрослым и детям Менопауза: купирование вазомоторных симптомов Хронические болевые синдромы | ЖКТ: тошнота Головокружение Астения Потливость Выраженный синдром отмены («прострелы» в голове) Передозировка | ИМАО Закрытоугольная глаукома Тяжёлая почечная/печеночная недостаточность |
Бринтелликс Rp: Tab. Vortioxetini 10 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 таб утром. | Комбинированный механизм: – ингибирование SERT; – агонист 5-HT1A; – частичный агонист 5-HT1B; – антагонист 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D;
Особенности (уникальность в сочетании 2 типов воздействия на серотониновую систему): – блокирует транспортный белок серотонина, повышая концентрацию медиатора в синаптической щели; практически не влияет на переносчики норадреналина и дофамина; – вортиоксетин напрямую взаимодействует с несколькими подтипами серотониновых рецепторов: 1) антагонист рецепторов 5-HT3, 5-HT7 и 5-HT1D, блокада 5-HT3 и 5-HT3 предотвращает угнетение катехоламинергических систем, что способствует выбросу норадреналина, дофамина, ацетилхолина и гистамина в нейрональных сетях; 2) агонист рецепторов 5-HT1А: обладает высокой внутренней активностью (95% по сравнению с эндогенным серотонином), что обуславливает его антидепрессивный эффект; 3) парциальный агонист рецепторов 5-HT1B | Таб: 10 мг, 20 мг №28 – начальная: 10 мг/сут; – пациенты 65+ лет: начинать с 5 мг; – терапевтическая: 10-20 мг/сут Кратность: 1 р/сут утром | Антидепрессивный Анксиолитический Прокогнитивный: прямое положительное влияние на когнитивную сферу (память, внимание, скорость обработки информации), которое не зависит от уменьшения собственно симптомов депрессии Функциональное восстановление: воздействие на все симптомы депрессии, включая когнитивный дефицит, помогает пациентам быстрее достичь полного функционального восстановления и снижает риск рецидивов Скорость ответа: показал статистически значимую эффективность по сравнению с плацебо уже на 6-8 неделе терапии Можно отменять одномоментно, без необходимости постепенного снижения дозировки Практически не влияет на вес и сексуальную функцию Не вызывает выраженного седативного эффекта | Депрессивное расстройство: депрессии с когнитивной заторможенностью | Тошнота: носит лёгкий и кратковременный характер Рвота и запоры: при 20 мг/сут в 2 раза чаще, чем при 5 мг/сут Головная боль Головокружение | ИМАО Серотониновый синдром Дети до 18 лет Беременность Ингибиторы CYP2D6: совместное назначение с пароксетином, флуоксетином или бупропионом может потребовать снижения дозы вортиоксетина Индукторы CYP: рифампицин, карбамазепин и фенитоин снижают уровень вортиоксетина в крови, что может потребовать увеличения его дозы |
Галоперидол-деканоат производное бутирофенона Rp: Tab. Haloperidoli 5 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 1 р/сут Rp: Sol. Haloperidoli 5 mg/ml – 1 ml (0,5% – 1 ml) D.t.d. №5 in amp. S. По 1 мл в/м 1 р/сут | Мощный антагонист D2-рецепторов, слабое влияние на другие системы | Таб: 1.5, 5 мг №50 Галоперидола деканоат, депо: 50 мг / 1 мл в/м 1 р / 2-4 нед – антипсихотич: 2-10 мг/сут; – средняя: 6-20 мг; В 2-3 приёма | Антипсихотич мощный Неотложная психиатрия Высокий риск ЭПР | Острые психозы Психомоторное возбуждение Галлюциноз при употреблении галлюциногенов 5-10 мг в/м | ЭПР, нейролептич синдром, акатизия, поздняя дискинезия Кардиальные осложнения (удлинение QT), тахиаритмии | Паркинсона |
Атаракс Rp: Tab. Hydroxyzini 25 mg D.t.d. №25 S. Внутрь по 1 таб 2-3 р/сут. | Антагонист H1-гистаминовых и 5-HT2A-рецепторов Особенности: – – не вызывает привыкания и синдрома отмены; – не относится к бензодиазепинам; – часто используется как «мягкий» анксиолитик, по своему клиническому профилю близок к «малым» транквилизаторам (оксазепам); – T1/2 у взрослых: 7-20 ч | Таб: 25 мг №25 – средняя: 50 мг; – бессонница: 25-50 мг на ночь; – дети: 1-2 мг/кг/сут; 7-14 лет – интервал сут доз 100 мг; 15-17 лет – до 200 мг; – макс: 300 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут, большая часть на ночь | Анксиолитический умеренный Антидепрессивный лёгкий Седативный Противозудный Противорвотный Анальгетический | Тревожные расстройства: комбинация с АД Психомоторное возбуждение Инсомния Психопатии и органические поражения: дисфория и дистимия Психосоматические расстройства Алкогольная абстиненция и постабстинентное состояние у наркоманов Головные боли | Задержка мочи: слабая Удлинение интервала QT: редко Сонливость Заторможенность Головная боль | Глаукома Порфирия Беременность I триместр и лактация Удлинение QT в анамнезе Аритмии Потенцирует действие алкоголя, наркотических анальгетиков, барбитуратов и др ЛС, угнетающих ЦНС АД ТЦА: может усиливать угнетающее влияние на ЦНС при совместном приёме |
Седуксен длительного действия Rp: Tab. Diazepami 5 mg D.t.d. №20 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Rp: Sol. Diazepami 0,5% – 2 ml D.t.d. №10 in amp. S. В/м или в/в медленно. | Агонист ГАМКA (положительный аллостерический модулятор ГАМКA-рецепторов) Особенности: – усиливает тормозное влияние ГАМК. Связывается с бензодиазепиновым участком GABA-A комплекса – усиливает действие ГАМК, но не заменяет её; – действует преимущественно в лимбической системе; – обладает очень длинным периодом полувыведения (T1/2 до 48-100 ч из-за активных метаболитов: дезметилдиазепам, оксазепам); – анксиолитическое действие связывают с взаимодействием с α2 и α3 субъединицами рецептора, седативный эффект обусловлен связыванием с α1-субъединицами; – универсальное средство для купирования судорог любого генеза; – биодоступность бензодиазепинов при пероральном приёме выше, чем при парентеральном; при купировании судорог делить дозу на 2 части: в/в + перорально | Таб: 2 мг, 5 мг, 10 мг №20 Р-р для в/в, в/м введения: 5 мг/1 мл – 2 мл №10 in amp. Ректальные формы (в ряде стран) – перорально: 2,5-10 мг/сут внутрь в 2-4 приёма до 10-14 дн; отмена постепенная; – макс перорально: 60 мг/сут; – средняя суточная: 5-30 мг; – макс разовая: 20 мг; – маниальные состояния: таб каждые 6-8 ч; парентерально 20-40 мг/сут; – тревога: 2-10 мг 2-4 р/сут; – паника: 5-20 мг/сут; – бессонница: 5-10 мг на ночь; – алкогольный делирий: до 40-60 мг/сут; – статус эпилептикус: 10-20 мг в/в; – детская практика: таб 1-5 мг (3-6 лет), до 10 мг (7-14 лет), до 20 мг (15-17 лет) Рекомендуется не более 3-14 дн | Анксиолитический мощный Противосудорожный Миорелаксирующий Седативный Снотворный Усиливает действие снотворных, наркотических средств, нейролептиков, анальгетических ЛС, алкоголя Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м | Острые психомоторные возбуждения Тревожные расстройства: ГТР, паническое р-во, тревога при депрессиях и психосоматических нарушениях Ургентные состояния: купирования эпилептического статуса, алкогольного делирия, диэнцефальных кризов и нейролептического синдрома Неврология: спастические параличи и состояния с повышенным тонусом скелетных мышц Наркология: Купирование абстинентного синдрома (алкогольного и наркотического) Анестезиология: Премедикация перед операциями для уменьшения страха | Седация Сонливость Мышечная слабость (миорелаксация): падения Атаксия Головокружение Когнитивное снижение Антероградная амнезия Зависимость: при длительном применении психологическая и физическая, СО Угнетение дыхания: риск остановки дыхания при в/в введении Риск кумуляции, осторожно у пожилых Парадоксальные реакции: агрессия, возбуждение
Флумазенил – антагонист | Миастения Пожилые: апноэ, остановка сердца Закрытоугольная глаукома Острое отравление алкоголем / наркотиками с угнетением витальных функций Тяжёлая дыхательная недостаточность Апноэ Тяжёлая печёночная недостаточность Беременность: I триместр, относительное Ингибиторы фермента CYP3A4, CYP1A2: концентрация диазепама Карбамазепин индуцирует ферменты печени и может снижать ур бензодиазепинов в крови |
Синекван Производное дибензоксепина Rp: Caps. Doxepini 25 mg D.t.d. №№30 S. Внутрь по 1 капс 2 р/сут. | Неизбирательное ингибирование захвата норадреналина и серотонина Также выраженно блокирует: H1-гистаминовые рецепторы Особенности: – один из самых мощных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов среди АД, что обуславливает сильный седативный и снотворный эффекты; – блокирует мускариновые рецепторы, что вызывает типичные побочные эффекты (сухость во рту, запоры); – выступает антагонистом – альфа-адренорецепторов, что может приводить к снижению АД | Капс: 10 мг, 25 мг №30 – начальная: 25-50 мг/сут; – инсомния: 3-6 мг на ночь; – антидепрессивная: 75-150 мг/сут; – тяжёлая депрессия: 150-300 мг/сут; – средняя: 100-150 мг/сут; – макс: 300 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут | Антидепрессивный Седативный Анксиолитический выраженный Противозудный: мощный эффект при психогенном зуде) | Депрессивное расстройство: особенно тревожные и с нарушением сна Тревожные расстройства Инсомния: 3-6 мг для поддержания сна, не вызывая дневной заторможенности и привыкания Болевые синдромы: хронические состояния, головные боли Язва желудка и 12-пёрстной кишки Алкогольная зависимость с тревогой Хроническая крапивница и зуд | Сонливость Сухость во рту Запор Ортостатическая гипотензия Тахикардия Задержка мочеиспускания Прибавка массы тела Нечёткость зрения Спутанность сознания (у пожилых) | Глаукома Гиперплазия простаты Аритмии ИМАО Период лактации Алкоголь: седация Пожилые: риск падений и гипотензии |
Симбалта Rp: Caps. Duloxetini 60 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 капс 1 р/сут утром во время еды. | Мощный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ), норадреналина (норэпинефрина) Особенности: | Капс: 20, 30, 40, 60 мг – начальная: 30-60 мг/сут; – антидепрессивная: 60-120 мг/сут; – болевой синдром: 60 мг/сут; – средняя терапевтическая: 60 мг/сут; – макс: 120 мг/сут Кратность: 1-2 р/сут утром во время еды; 120 мг в 2 приёма | Антидепрессивный Прокогнитивный Стимулирующее: хорошо активирует, не вызывая чрезмерной суетливости Дозы выше 60 мг не всегда показывают большую эффективность | Депрессивное р-во: тяжёлые, меланхолические, психотические формы, резистентные сост, соматизированные ГТР Средство лечения стрессового недержания мочи у женщин | Тошнота Бессонница Головокружение Запор Утомляемость Нарушение аккомодации Сексуальная дисфункция: мужская аноргазмия, реже, чем СИОЗС Задержка мочи (осторожно у мужчин)
| ИМАО Тяжёлая печёночная недостаточность: у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью начальная доза должна быть снижена до 30 мг/сут Алкоголизм Неконтролируемая гипертензия Глаукома Ур дулоксетина могут
|
Клопиксол Тиоксантен Rp: Tab. Zuclopenthixoli 10 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 2 таб/сут | D2‑блокада мезолимбич. пути; умеренная α1‑адреноблокада; слабое влияние на 5‑HT2 | Таб: 2, 10 мг – старт: 10-20 мг/сут; В 1-3 приёма | Антипсихотич | Психомоторное возбуждение | ЭПР, акатизия | Кома |
Мелипрамин Rp: Tab. Imipramini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб утром и днём. Rp: Sol. Imipramini 1.25% 2 ml D.t.d. №№10 in amp. S. В/м по 2 мл 1-2 р/сут. | Ингибирование захвата 5-HT и NE, блокирует М-холинорецепторы, H1, α1 Особенности: – метаболизируется в дезипрамин, который является мощным стимулятором норадреналиновой передачи; – блокирует мускариновые (М-холинорецепторы), гистаминовые (H1) и -адренорецепторы, обуславливает большинство побочных эффектов; – отсутствие влияния на дофамин: практически не блокирует обратный захват дофамина | Таб: 25 мг №50 Р-р для инъекций: 25 мг 2 мл №10 – начальная: 25 мг 1-3 р/сут; – терапевтическая: 75-150 мг/сут; – стационар: до 200-250 мг; – дети: до 25 мг 6-12 лет, до 150 мг 15-17 лет; макс 2,5 мг/кг (возможно до 5 мг/кг под контролем); – макс: 300 мг (стационар) Кратность: 2-3 р/сут (последний приём не позже 16:00) | Антидепрессивный сильный Стимулирующий выраженный при слабой седативной активности Энергезирующий: снижает порог пробуждения | Депрессии с заторможенностью, апатией, астенией Детский энурез: с 6 лет Нарколепсия Паническое расстройство: повышает «порог ощущения удушья», что делает его эффективным при респираторных симптомах паники Нервная булимия ОКР ГТР Хронический болевой синдром | Бессонница Возбуждение Тремор Холинолитические: сухость во рту, нарушение аккомодации («туман» перед глазами), запоры, задержка мочеиспускания Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, тахикардия, замедление проводимости; обладает хинидиноподобным действием (кардиотоксичность) Прибавка массы тела Сексуальные дисфункции Может провоцировать делирий (особенно у пожилых), усиливать первичную тревогу, страх и ажитацию | Ажитированные депрессии (риск суицида!) ИБС Аритмии Глаукома ИМАО |
Реагила Rp: Caps. "Reagila" 4.5 mg D.t.d. №28 S. Внутрь по 1 капc 1 р/сут | Частичный агонист D2/D3 и 5-HT1A; антагонист 5-HT2B Меньший риск метаболических нарушений | Капс: 1.5, 3, 4.5, 6 – стартовая: 1.5-3 мг/сут;
1 р/сут Не требует титрации при переходе | Антипсихотич выраженный | Шизофрения | Седация Купирование: β-блокаторы, корректировка дозы | Гиперчувств-ть |
Кетилепт Rp: Tab. Quetiapini 25 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб за 1 час до сна | Блокада D2 и 5-HT2A рецепторов, частичная агониста 5-HT1A. Антагонист H1 и α1-рецепторов Дозозависимый препарат | Таб: 25, 100, 200, 300 мг – седативный: 25-100 мг/сут; 25 мг 2 р/сут; 🡡 общую сут дозу на 50 мг при необходимости и переносимости до 300-600 мг/сут | Антипсихотич умеренный, малый Минимальные экстрапирамидные побочные эффекты | Шизофрения | Сонливость СД Катаракта Тахикардия (контроль АД, веса, ЭКГ) Сердечно-сосудистые осложнения | Гиперчув-ть |
Лепонекс Rp: Tab. Clozapini 25 mg D.t.d. №50 S. По 1 таб 3 р/сут | Блокирует D4>D2, выраженная 5-HT2A активность, H1, M1, α1 рецепторы Фармакологич загрязнённость: влияет на множество медиаторных систем Имеет сходство с ТЦА, бензодиазепин транками | Таб: 25, 100 мг – старт: 12.5-25 мг; 12,5-25 мг; затем 🡡 на 25-50 мг в нед по мере необходимости и переносимости до 300-600 мг/сут | Антипсихотич сильный Самый мощный при резистентной шизофрении Минимум ЭПР Только при резистентности | Шизофрения резистентная | Агранулоцитоз (кровь 1 р/нед/мес) Строгий контроль ОАК | Нарушения кроветворения |
Клофранил Хлорированный аналог имипрамина Rp: Tab. Clomipramini 25 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. | Неизбирательное ингибирование захвата 5-HT и NE Особенности: – самый мощный представитель ТЦА по силе блокирования обратного захвата серотонина; – активный метаболит десметилкломипрамин – сильный ингибитор захвата норадреналина; – рецепторная активность: антагонист α1-адренорецепторов, гистаминовых H1-рецепторов и M1-M5 мускариновых холинорецепторов; – в отличие от других ТЦА, он проявляет слабый, но клинически значимый антагонизм к дофаминовым рецепторам (D1, D2, D3); – блокирует натриевые каналы – эфф-ть при хронических болях | Таб: 25 мг №50 Таб SR (ретард): 75 мг Р-р для в/м, в/в введения: 12,5 мг/мл, амп 2 мл – начальная: 25 мг/сут; – средняя терапевтическая: 100-150 мг/сут; – антидепрессивный эфф: 75-150 мг; – ОКР: 150-250 мг/сут; – макс: 250 мг/сут; – применяется с 5-6 лет для лечения ОКР: от 25 мг/сут до 3 мг/кг/сут Кратность: 2-3 р/сут во время или после еды; SR 1 р/сут | Антидепрессивный мощный Антиобсессивный Психоэнергизирующий (в начале может седатировать) Анксиолитический | Депрессии: типичные, резистентные формы, тревожные, ипохондрические, тяжёлые эндогенные ОКР: самый эффективный Катаплексия при нарколепсии Хронические боли Паническое расстройство | Холинолитические эффекты: сухость во рту, запоры, задержка мочи, нарушение аккомодации, ортостатическая гипотензия Снижение судорожного порога: 0,48% при дозе 250 мг Сексуальная дисфункция: аноргазмия, нарушения эякуляции Эндокринные: гиперпролактинемия, аменорея, галакторея Миоклонус Гипонатриемия Прибавка массы тела | ИМ в анамнезе Нарушения проводимости сердца Аденома простаты Глаукома ИМАО Эпилепсия СИОЗС: флувоксамин может повышать концентрацию кломипрамина в плазме в 7 раз Бупропион: повышает риск судорог, сочетать с осторожностью |
нормализация циркадных ритмов
дофамина и норадреналина в префронтальной коре (лобной)
ЧД