Нормотимики в таблице

ПРЕПАРАТ	МД	ФОРМЫ И ДОЗИРОВКИ	ЭФФЕКТ	ПОКАЗАНИЯ	ПОБОЧКИ	ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Прегабалин Лирика Галара Ренейра Неогабин Судорэга Прега Галаринс Альгерика Антиконвульсант, Габапентиноиды Rp: Caps. Pregabalini 75 mg D.t.d. №30 S. Внтурь по 1 капс 2 р/сут. Прегабалин Проверить наличие	Связывается с α₂-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов выброса: глутамата, норадреналина, субстанции P Особенности: – структурный аналог ГАМК, но не взаимодействует напрямую с ГАМК-рецепторами (А или Б) и не влияет на обратный захват ГАМК; – связывание с Ca каналами: связывается с α₂-δ-субъединицей потенциалзависимых Ca каналов в ЦНС уменьшается приток Ca в нейроны высвобождения возбуждающих медиаторов (глутамата, норадреналина, субстанции Р) из гипервозбуждённых нейронов; – обладает в 6 раз более высоким сродством к рецептору, чем предшественник габапентин, действует в 3-10 раз мощнее как противосудорожное средство; – практически не метаболизируется в печени; – T_1/2: ~6,5 ч; – при лечении алкогольной зависимости маркеры успеха терапии – носительство генотипов GG BDNF, CC DRD2 и CC GRIK-GluR5	Капс: 75, 150, 300 мг №10, 14, 28, 30 – начальная: 75 мг 2 р/сут, до 300 мг/сут через 3-7 дней; – средняя: 150-300 мг/сут; – тревога: 150-600 мг/сут; – макс: 600 мг/сут Кратность: 2-3 р/сут; отмена постепенная	Анксиолитический: быстрый эффект Анальгезирующий: нейропатическая боль Противосудорожный Улучшает сон	Тревожные расстройства: ГТР (сопоставим с алпразоламом / венлафаксином, но действует быстрее), соматизированная тревога Нейропатическая боль Фибромиалгия Эпилепсия: дополнительная терапия парциальных судорожных припадков Бессонница (off-label): 150-00 мг на ночь Купирование алкогольного СО Опийная абстиненция (off-label) Уменьшение тяги к алкоголю	Сонливость Головокружение Отёки Увеличение веса Риск злоупотребления Эйфория (причина зависимости) Спутанность сознания: у пожилых Атаксия Нарушения зрения: нечёткость, диплопия Сухость во рту суицидальной настроенности	Тяжёлая почечная недостаточность Гиперчувствительность Беременность и лактация Возраст до 18 лет
Лития карбонат Седалит Эскалит Литикарб Камколит Классический нормотимик Литий Соли лития Rp: Tab. Lithii carbonatis 300 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Лития карбонат Проверить наличие	Ингибирует инозитолмонофосфатазу (IMPase) и гликогенсинтазную киназу-3 (GSK-3), снижая внутриклеточную передачу сигналов, стабилизирует мембранный потенциал Особенности: – точный молекулярный МД до конца не установлен; – ингибирование GSK-3β нейропластичность, транскрипция генов, циркадные ритмы, клеточная выживаемость, нейропротекция; – литий модулирует дофаминергическую, серотонинергическую, глутаматергическую передачу, ГАМК-ергическую систему. При мании важно ослабление патологической дофаминергической и глутаматергической активности; – активность нейротрофических и нейропротективных механизмов, включая BDNF-связанные процессы; – влияет на молекулярные механизмы циркадных ритмов, в том числе через GSK-3β; – обладает не только антиманиакальным действием, но и доказанным профилактическим эффектом при БАР, риск суицида у пациентов с расстройствами настроения; – имеет узкое терапевтическое окно, контроль концентрации в сыворотке	Таб: 300 мг, 400 мг (пролонг) №50 – начальная: 600 мг/сут (у пожилых 300 мг) внутрь в 1-2 приёма; – поддерживающая: 900-1200 мг/сут в 1-2 приёма Кратность: 1-3 р/сут, в зависимости от формы, приём 1 раз на ночь часто в поддерживающей терапии для уменьшения нежелательных эффектов 300 мг лития карбоната ≠ 300 мг элементарного лития Контроль ур лития: 0.6-1.2 ммоль/л (остро), 0.4-0.8 ммоль/л (поддержка), определение содержания лития в протоколах	Нормотимический через 1-3 нед Антиманиакальный Антидепрессивный Антисуицидальный Профилактика маниакальных, депрессивных эпизодов БАР Тимоизолептический Особенно важен эффект именно на долгосрочное течение заболевания, а не только на купирование острого эпизода	БАР: маниакальный эпизод, профилактика маниакальных эпизодов, профилактика депрессивных эпизодов, поддерживающая терапия Униполярная депрессия: потенцирование терапии при некоторых случаях, обычно как специализированная стратегия при резистентности Шизоаффективные расстройства Агрессия Импульсивность Литий = мания + профилактика мании + профилактика депрессии + снижение суицидального риска	Частые: тремор, особенно мелкоразмашистый, тошнота, диарея, жажда, полиурия, увеличение массы тела Эндокринные: гипотиреоз, гиперпаратиреоз гиперкальциемия Почечные: нефрогенный несахарный диабет, при длительной терапии возможно снижение почечной функции Неврологические: тремор, атаксия, мышечная слабость, когнитивное замедление Дерматологические: акне, псориаз может ухудшаться Лёгкая интоксикация: выраженный тремор, тошнота / рвота, диарея, атаксия, дизартрия, сонливость / спутанность Тяжёлая интоксикация: выраженная атаксия, нарушение сознания, судороги, кома	Абсолютные: тяжёлая почечная недостаточность, выраженная гипонатриемия / дегидратация, известная гиперчувствительность Беременность: требует индивидуальной оценки риска / пользы, особенно важен риск пороков сердца при воздействии в I триместре Особая осторожность: заболевания почек, щитовидной железы, гиперкальциемия, пожилой возраст, обезвоживание, нарушения электролитов Взаимодействия: НПВС и тиазидные диуретики, некоторые ингибиторы АПФ / БРА могут повышать концентрацию
Вальпроевая кислота Энкорат хроно Депакин хроносфера Апилепсин Орфирил Конвулекс Эспа-Липрон Вальнат Вальпарин Антиконвульсант, Классический нормотимик Rp: Tab. Acidi Valproici 300 mg D.t.d. №100 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Вальпроевая кислота Проверить наличие	Блокирует вольтаж-зависимые Na⁺-каналы, стимуляция ГАМК-синтеза и ингибирование ГАМК-трансаминазы Особенности: – ГАМК-ергической передачи усиление тормозной нейротрансмиссии; – блокада потенциалзависимых Na⁺-каналов, стабилизирует мембрану нейрона и ограничивает патологическое высокочастотное возбуждение; – влияние на Ca²⁺-каналы; – вальпроат влияет на экспрессию генов и гистоновые деацетилазы (HDAC), что может участвовать в его нейропротективных и психотропных эффектах; – вальпроат уменьшает нейрональную гипервозбудимость и оказывает антиманиакальное действие; – быстрый эффект для лечения мании: 3-5 сут	Таб: 200 мг, 300 мг Таб пролонг: 300 мг, 500 мг Гранулы: 100 мг, 250 мг, 500 мг №30, 100 Сироп: 57.64 мг/мл – 150 мл №1 – начальная: 600 (250-400) мг/сут в 2 приёма, на 200 мг каждые 3 дня при необходимости; – стандарт: 1000-2000 мг/сут (15-30 мг/кг); Кратность: 1-2 р/сут для пролонгов Терапевтический эфф ур в плазме: 50-100 мг/л	Противосудорожный Антиманиакальный Нормотимический	БАР: оптимален при быстрых циклах БА; острый эпизод мании, профилактика рецидивов, смешанные состояния Мании с раздражительностью, агрессивностью, смешанными чертами и импульсивностью Наркология: дисфории при алкоголизме / наркомании Эпилепсия	ЖКТ: тошнота, рвота, диарея ЦНС: сонливость, тремор, головокружение Энцефалопатия: возможно аммиака гипераммониемическая энцефалопатия Метаболические: массы тела, повышение аппетита Волосы: алопеция, изменения структуры волос Печень: трансаминаз; редко – тяжёлая гепатотоксичность Кровь: тромбоцитопения Поджелудочная железа: редко острый панкреатит Тератогенность	Печень: острый гепатит / тяжёлая печеночная недостаточность Порфирия Беременность (высокий тератогенный риск): контрацепция и информированное обсуждение рисков; дефекты нервной трубки, др врождённые пороки, неблагоприятные нейроразвивающие последствия Митохондриальные заболевания, связанные с POLG. Взаимодействия: особенно внимательно при сочетании с др противоэпилептическими ЛС Мониторинг до начала и периодически: АЛТ / АСТ и др печёночные показатели; ОАК / тромбоциты; масса тела; при соответствующих симптомах аммиак
Ламотриджин Ламотрикс Ламиктал Ламитор Ламотрин Ламолеп Антиконвульсант, Классический нормотимик Производные триазина Rp: Tab. Lamotrigini 25 mg D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Ламотриджин Проверить наличие	Селективная блокада потенциалзависимых Na⁺- и Ca²⁺-каналов подавление патологического высвобождения глутамата, стабилизирует мембраны нейронов и уменьшает высвобождение возбуждающих нейромедиаторов Особенности: – важно высвобождения глутамата и аспартата снижение патологической нейрональной возбудимости; – отличие от карбамазепина: влияют на Na⁺-каналы, но клинический профиль при БАР совершенно разный; – не ЛС для быстрого купирования мании, хорош для профилактики депрессивных эпизодов БАР, поддерживающего лечения; – титруется медленно в течение 6-8 нед	Таб: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг №30 – титрование (строго!): 25 мг/сут (2 нед) 50 мг/сут (2 нед) 100-200 мг/сут; – поддерживающая при БАР: 200 мг/сут – приём вальпората: дозировку ламотриджина в 2 раза Кратность: 1-2 р/сут	Антидепрессивный (нормотимический) Противосудорожный БАР: профилактика депрессивной фазы; но не купирует быстро манию / тяжёлую депрессию Не обладает антиманиакальным действием Совмещение с литием, атипичными нейролептиками, АД	БАР с преобладанием депрессии, профилактика рецидивов, может использоваться после стабилизации острого эпизода Эпилепсия Депрессия вторичная при зависимостях	Кожная сыпь (риск 10% синдрома Стивенса-Джонсона) Риск особенно повышен при слишком быстром титровании; при сочетании с вальпроатом; при высоких стартовых дозах Головная боль Головокружение Диплопия Атаксия Тошнота Сонливость / бессонница Асептический менингит и др тяжёлые реакции гиперчувствительности – редко	Тяжёлая кожная реакция, особенно если есть лихорадка; поражение слизистых; болезненность кожи; пузыри; отслойка эпидермиса; выраженное общее недомогание Беременность: 1 из более приемлемых вариантов среди нормотимиков, но требует индивидуальной оценки риска / пользы Вальпроат значительно тормозит метаболизм ламотриджина титрация должна быть гораздо медленнее, а целевые дозы ниже Карбамазепин метаболизм ламотриджина ускоряется, поэтому стандартные дозы могут быть недостаточны КОК: снижение концентрации ламотриджина в крови на 40-50% из-за ускорения его выведения эстрогенами
Карбамазепин Финлепсин Тегретол Зептол Карбалекс Антиконвульсант, Классический нормотимик Rp: Tab. Carbamazepini 200 mg D.t.d. №50 S. Внутрь по 1 таб 2 р/сут. Карбамазепин Проверить наличие	Стабилизирует инактивированное состояние Na⁺-каналов (блокада потенциалзависимых Na⁺-каналов в нейронах) уменьшает способность нейрона генерировать повторяющиеся высокочастотные потенциалы действия патологической нейрональной возбудимости Особенности: – нейромедиаторные эффекты, изменяется активность нескольких систем: глутаматергической передачи; модуляция ГАМК-ергической передачи; влияние на дофаминергические и др нейромедиаторные системы; – снижение патологической нейрональной гипервозбудимости и влияние на внутримозговые нейромедиаторные системы способствует уменьшению маниакальной симптоматики; – мощный индуктор CYP3A4 и ряда др ферментов, ускоряет метаболизм большого количества препаратов потенциально снижает их концентрацию и эффективность; – способен индуцировать собственный метаболизм (автоиндукция) его фармакокинетика изменяется в течение первых недель терапии	Таб: 200 мг Таб пролонг: 200 мг, 400 мг №30, 50, 60 – БАР начальная: 100-200 мг 1-2 р/сут, затем постепенное увеличение; рабочий диапазон 600-1200 мг/сут; – ААС: 600-1200 мг/сут; – нормотимическая: 400-800 мг/сут Кратность: обычные формы 2-4 р/сут; пролонги 2 р/сут	Антиманиакальный: купирование маниакального возбуждения и профилактика некоторых маниакальных рецидивов Нормотимический Противосудорожный Вегетостабилизирующий Анальгезирующий	БАР: маниакальный эпизод, профилактика рецидивов у отдельных пациентов, выраженное возбуждение раздражительность, импульсивность Неврология: фокальные эпилептические приступы; генерализованные тонико-клонические приступы в соответствующих ситуациях; невралгия тройничного нерва ААС	Головокружение Сонливость Атаксия Диплопия Тошнота Рвота Гипонатриемия: может возникать вследствие SIADH особенно важно у пожилых и при сочетании с др ЛС, способными снижать Na⁺ Гематологические: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (редко), апластическая анемия Печень: трансаминаз; редко серьёзное лекарственное поражение печени Кожа: сыпь от относительно лёгкой до тяжёлых кожных реакций Седация либидо При появлении лихорадки + боли в горле + выраженной слабости на фоне терапии необходимо исключать серьёзную гематологическую реакцию	Тяжёлые нарушения кроветворения Нарушения проводимости сердца ИМАО Генетический риск: аллель HLA-B15:02 риск SJS/TEN у пациентов азиатского происхождения; HLA-A31:01 ассоциирован с риском гиперчувствительности к карбамазепину в некоторых популяциях Беременность: риск врождённых пороков развития Нарушения костномозгового кроветворения AV-блокады Карбамазепин индуцирует CYP3A4 может концентрации: некоторых антипсихотиков; АД; бензодиазепинов; КОК; антикоагулянтов

Нормотимики в таблице

Содержание

Table of Contents